MK-677، والمعروف أيضًا باسم Ibutamoren و Oratrope ، هو ناهض نشط عن طريق الفم ، ومستقبلات الجريلين. تشير الأبحاث إلى أن MK-677 يزيد من الإفراز الطبيعي لهرمون النمو (GH) وعامل النمو الشبيه بالأنسولين 1 (IGF-1) ، ولكنه لا يؤثر على مستويات الكورتيزول. يتم بحثه كعلاج محتمل لنقص هرمون النمو ، وإهدار العضلات والعظام ، وتحفيز الشهية ومرض الزهايمر. يبدو أن أبحاث MK-677 في الفئران ، تمنع ظهور م ، حتى في الفئران المهدئة وراثيا ، طالما بدأت قبل تراكم بيتا الأميلويد. أظهرت أبحاث MK-677 أيضًا فوائد واعدة بشكل استثنائي في تحسين جودة النوم.
استخدام المنتج:يهدف هذا المنتج إلى مادة كيميائية بحثية فقط.يسمح هذا التصنيف باستخدام المواد الكيميائية البحثية بدقة في اختبار المختبر والتجريب المختبري فقط. جميع معلومات المنتج المتاحة على هذا الموقع مخصصة للأغراض التعليمية فقط. يُمنع قانون مقدمة جسدية من أي نوع إلى البشر أو الحيوانات. يجب التعامل مع هذا المنتج فقط من قبل المهنيين المرخصين والمؤهلين. هذا المنتج ليس مخدرات أو طعامًا أو مستحضرات تجميل وقد لا يتم سوء معاملته أو إساءة استخدامه أو مضلله كدواء أو طعام أو مستحضرات تجميل.
MK-677 ، المعروف أيضًا باسم Ibutamoren و Oratrope ، هو ناهض قوي ونشط عن طريق الفم ، ومستقبلات الجريلين. هذا يجعله هرمون النمو Secretagogue و Ghrelin محاكاة. إنهالاومع ذلك ، فإن التناظرية من الجريلين ، لأنها ليست ببتيد وبالتالي لا يشارك أي أوجه تشابه هيكلية مع الجريلين. تشير الأبحاث إلى أن MK-677 يزيد من إفراز هرمون النمو (GH) وعامل النمو الشبيه بالأنسولين 1 (IGF-1) ، ولكنه لا يؤثر على مستويات الكورتيزول. هذا يعني أن MK-677 ينشط محور GH وبالتالي يعزز زيادة في كتلة الجسم الهزيل. إنه قيد التحقيق كعلاج لنقص هرمون النمو ، وإهدار العضلات والعظام ، وتحفيز الشهية. يتم تقدير MK-677 لحياة نصف عمرها الطويلة والتوافر البيولوجي الفموي الممتاز. تُظهر الأبحاث في البشر أن مستويات IGF-1 لا تزال مرتفعة لمدة تصل إلى 24 ساعة بعد جرعة واحدة من MK-677.
غالبًا ما يتم تجميع MK-677 مع مُحوّلات مستقبلات الاندروجين الانتقائية (SARMS) لأنها لا تتناسب بدقة مع أي فئة أخرى. MK-677 ليس سار ، ولكن. كما أنها ليست ببتيد. من الأفضل وصفه بأنه مشتق بروباناميد كيميائي معقد ، يعمل بمثابة ناهض لمستقبلات الجريلين [1]. على الرغم من أنها ليست ببتيد ، إلا أن MK-677 يناسب عائلة هرمون النمو Secretagogue من الببتيدات إذا نظرت في الآثار. مثل GHRP-2 و GHRP-6 و Hexarelin و Ipamorelin ، يرتبط MK-677 بمستقبلات هرمون Ghrelin/النمو Secretagogue ويعزز إطلاق GH مع الحفاظ على الأنماط الفسيولوجية الطبيعية ، النابطة للتقلب GH.
واحدة من فوائد MK-677 هي في الواقع حقيقة أنها ليست سار. تميل Sarms إلى التأثير على إنتاج الأندروجين الطبيعي وبالتالي يمكن أن تقلل من مستويات هرمون تستوستيرون. هذا يعني أنه يجب التحكم في إدارتها بعناية وأنه يجب تدوير المركبات وإيقافها لتجنب قمع إنتاج الأندروجين الطبيعي. MK-677 لا يتطلب هذه الاحتياطات.
الصيغة الجزيئية:ج27ح36ن4يا5س
الوزن الجزيئي:528.7 جم/مول
PubChem CID:9939050
رقم CAS:159634-47-6
المرادفات:MK-0677 ، Oratrope ، Ibutamoren ، L-163،191
It has been shown that without intervention, growth hormone secretion and muscle mass decline starting at mid-puberty. This ultimately leads to the frailty and loss of muscle function we see in the elderly. The progressive decline of GH and IGF-1 with age is referred to as somatopause. On average, a male at 70 years of age will produce about 60% of the growth hormone he produced at age 18. This can lead to changes in body composition, loss of bone density, and more. Interestingly, estrogen and progesterone appear to increase GH and IGF-1 levels, thereby reducing the effects of somatopause in women as they age.
قد توفر مركبات مثل MK-677 وسيلة لإبطاء أو حتى إيقاف تطور انقطاع الطمث. قد يؤدي ذلك إلى تحسين قوة العضلات والعظام في سن القديمة وقد يؤثر على كل شيء من وظيفة القلب إلى صحة الدماغ. الأبحاث في مراحلها المبكرة ، لكن عدد من المحاكمات الحيوانية والبشرية تظهر وعدًا مبكرًا.
إذا كان انقطاع الطمث هو مساهم كبير في هشاشة الشيخوخة ، فإن عكسه أو منعه أو إبطائه قد يساعد في خلع الانخفاضات المرتبطة بالعمر في كثافة العظام ، وقوة العضلات ، وأكثر من ذلك. في تجربة عشوائية معشاة لمدة عامين كاملة مع الدواء الوهمي ، والعمى ، والتقاطع ، أظهر الباحثون أنه بمجرد زيادة الإدارة اليومية عن طريق الفم من MK-677 (25 ملغ فقط) زيادة كبيرة في مستويات هرمون النمو ومستويات IGF-1 دون آثار ضارة خطيرة. وقد أدى ذلك إلى زيادة وزن الجسم حوالي 2 كيلوغرام مقارنةً بالعلاج الوهمي ، وزيادة كثافة المعادن في العظام ، ولا توجد تغييرات في القوة ، ولا توجد تغييرات في كتلة الدهون. شهدت الموضوعات أيضا انخفاض في الكوليسترول LDL (الكوليسترول السيئ) وزيادة متواضعة في مستويات الكورتيزول. زادت الشهية في البداية ، لكنها عادت إلى طبيعتها بعد عدة أشهر [2].
قد يكون أحد التطبيقات المثيرة للاهتمام من MK-677 في وضع توازن النيتروجين السلبي الناجم عن النظام الغذائي ، وهو طريقة سريرية معقدة لقول استهلاك البروتين المنخفض. يمكن أن يكون استهلاك البروتين المنخفض نتيجة لعدد من الأشياء ، ولكن في أغلب الأحيان ينظر إليه في إعداد الرعاية الصحية نتيجة للمرض أو العجز. إنها مشكلة خاصة بالنسبة للمرضى الذين يعانون من السرير ، مثل أولئك الذين عانوا من الصدمة. قدرة MK-677 على مواجهة توازن النيتروجين السلبي لا تتعلق فقط بالتغذية ، ولكن [3]. يمكن أن تؤدي حماية مخازن البروتين في الجسم من النضوب إلى نتائج سريرية أفضل في كل شيء من السكتة الدماغية إلى العدوى. يمكن أن يساعد حتى في إطالة العمر و Healthspan من خلال الحماية من الإعاقة المرتبطة بالساركوبينيا (فقدان العضلات).
أظهرت الأبحاث السابقة أن تعزيز GH و IGF-1 في وقت واحد يمكن أن يحسن الاحتفاظ بالنيتروجين في وضع التغذية الوريدية [3]. هذا هو بالضبط ما يفعله MK-677 بجرعة واحدة تدار عن طريق الفم. هذه الوظيفة وحدها قد تجعل MK-677 عنصرًا أساسيًا في وحدات العناية المركزة في المستقبل القريب.
أظهرت الأبحاث لدى المرضى المسنين أن Ibutamoren اليومية يمكن أن يعزز محور GH/IGF-1 إلى مستويات مماثلة لتلك الموجودة لدى الشباب الأصحاء. يحدث هذا دون آثار ضارة خطيرة ويؤدي إلى زيادة كبيرة في كتلة الجسم الهزيل ، وتناقص في الكوليسترول LDL ، ولا تغيير في الكوليسترول HDL [5]. هناك بعض الاهتمام بعد ذلك في استخدام iButamoren كملحق طويل الأجل لدرء فقدان العضلات وتغييرات تكوين الجسم المرتبطة بالشيخوخة.
بشكل عام ، يبدو أن إدارة MK-677 لها تأثيرات محدودة على تكوين الجسم. ومع ذلك ، فإن قدرتها على زيادة مستويات GH و IGF-1 قد تساعد على تحسين قوة العضلات وكثافةها ، وتقليل كتلة الدهون ، وزيادة كثافة العظام. وتناقش كثافة العظام بالتفصيل في القسم التالي.
يظهر الأبحاث في الشباب ، الذكور البدينين أن MK-677 يغير بشكل كبير وظيفة العظام عن طريق زيادة ترسب العظام وامتصاصها [6]. وينظر إلى نتائج مماثلة في موضوعات الاختبار المسنين [7]. هذه النتائج هي مؤشر كلاسيكي على زيادة إعادة عرض العظام ويمكن أن تكون جيدة أو سيئة اعتمادًا على الإعداد. زيادة إعادة تشكيل العظام يمكن أن تؤدي إلى تحسين قوة العظام ومقاومة الكسر عند إقرانها مع التدريب على الوزن/المقاومة ، على سبيل المثال.
في دراسة متعددة المركز للمرضى المسنين الذين يعانون من كسر الورك ، تظهر الأبحاث أن MK-677 يمكن أن يحسن سرعة المشية وتقليل أعداد السقوط [8]. وبالتالي ، فإن هذا سبب للاعتقاد بأن المركب ، في الواقع ، يحسن كثافة العظام ووظيفتها ، ولكن هناك حاجة إلى مزيد من البحث.
In one trial, 9 weeks of MK-677 resulted in a nearly 30% increase in serum ostocalcin and a 10% increase in bone-specific alkaline phosphatase. Both of these markers suggest increased bone deposition[5]. Individuals in these studies showed a trend toward more independent living following hip fracture. A great deal more research needs to be done, particularly as there is reason to believe that MK-677 may be synergistic with some of the growth hormone releasing hormone (GHRH) analogues and growth hormone releasing peptides (GHRPs) like sermorelin and tesamorelin.
لقد أظهرت الأبحاث في الحيوانات أن IGF-1 مكون مهم في إزالة بيتا الأميلويد من الجهاز العصبي المركزي. تعد لويحات بيتا الأميلويد التي تنجم عن تراكم بيتا الأميلويد السمة المميزة لمرض الزهايمر (AD) وتدل على شدة المرض. من المثير للاهتمام أن AD هو مرض كبار السن لأن مستويات IGF-1 في المخ تنخفض مع تقدم العمر وحتى أقل في المرضى الذين يعانون من م. وبالتالي ، يمكن أن توفر القدرة على رفع مستويات IGF-1 علاجًا فعالًا أو وقائيًا لـ AD.
لقد وجدت الأبحاث لدى المرضى المسنين أن MK-677 يزيد من مستويات IGF-1 بشكل كبير ، ولكنه لا يغير تقدم AD بمجرد تشخيصه [9]. ومع ذلك ، هناك اهتمام في محاولة فهم ما إذا كان يمكن أن يمنع م. لسوء الحظ ، تأخذ هذه التجارب مبالغ واسعة من الوقت والمال. إن البحث في قدرة MK-677 على منع التنكس العصبي الشبيه في النماذج الحيوانية يتناقض فعليًا مع الدراسة البشرية التي تمت مناقشتها للتو. هذا البحث الحيواني هو في الواقع أحدث بكثير ويشير إلى أن MK-677 ، أكثر من عامل علاجي ، هو وقائي ممتاز. في هذا البحث ، أظهرت الفئران التي كانت مهيأة وراثياً AD المتقدمة ولكن تم علاجها باستخدام MK-677 ابتداءً من عمر ثلاثة أشهر من العمر انخفاضًا في ترسبات بيتا الأميلويد وتناقصها في فقدان الخلايا العصبية والمشبك. وبعبارة أخرى ، يبدو أن MK-677 يمنع بداية م ، حتى في الفئران المهيوعة وراثيا ، طالما بدأت قبل تراكم بيتا الأميلويد كبير [10].
بالطبع ، يتم دعم النتائج المذكورة أعلاه من خلال البحث في السمنة والإعلان. تُظهر الأبحاث في الفئران ذات الوزن الزائد أن التخليص المحيطي للبيتا الأميلويد يعاني من ضعف وأن زيادة مستويات IGF-1 تساعد على تحسين هذا الخلل. لسوء الحظ ، لا يوجد أي تأثير تقريبًا على مستويات بيتا الأميلويد في الدماغ ، مما يشير إلى أن IGF-1 لا يعبر حاجز الدم في الدماغ (BBB) جيدًا.
MK-677 has more robust effects on sleep than any of the GHRPs. Research in young adults shows that MK-677 increases stage 4 sleep duration by 50% and increase REM sleep by 20%. In older adults, the results are even more profound, with REM sleep increasing by as much as 50% and REM latency decreasing substantially[11].
يُعتبر النوم الرابع عمومًا المرحلة الأكثر راحة في النوم وحاسمًا للحفاظ على وظيفة الدماغ اليقظة. المرحلة 4 هي أيضا عندما يحدث أخطر إصلاح الأنسجة وشفاء الجروح. في الأطفال ، قد يرتبط بالنمو والتنمية. قد يكون إطالة هذه المرحلة من النوم مفيدًا لاستعادة العضلات ، وظائف الدماغ ، والتطور.
لا يُفهم نوم REM بوضوح ، لكننا نعلم أن الأطفال يقضون نصف وقت نومهم في REM وأن هذا الرقم ينخفض مع تقدم العمر. قد يكون REM أمرًا بالغ الأهمية في توحيد الذكريات وتعزيزها ، لكن لا أحد يعرف حقًا. يمكن أن تجعل القدرة على إطالة أمد REM في النماذج الحيوانية MK-677 أداة مهمة لفهم وظائف النوم بشكل أفضل من أي وقت مضى.
لقد كان من المعروف منذ فترة طويلة أن الشيخوخة تؤدي إلى ضعف وظيفة الخلايا الجذعية. خلايا السلف البطانية (EPCs) هي الخلايا الجذعية المهمة في تجديد الأوعية الدموية. يُعتقد أن الانخفاض في EPCs عامل خطر لتطوير تصلب الشرايين ، مما قد يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم والنوبة القلبية من بين مشاكل أخرى. تُظهر الأبحاث في الفئران أن زيادة مستويات GH يمكن أن تساعد في عكس الانخفاض المرتبط بالعمر في EPCs وبالتالي قد تكون مفيدة في منع أمراض القلب [12] ، [13].
مزيد من الدعم لأهمية GH في صحة القلب هو حقيقة أن مستويات أكسيد النيتريك تنخفض مع تقدم العمر. يعد أكسيد النيتريك (NO) منظمًا مهمًا لصحة الأوعية الدموية وهو أمر بالغ الأهمية في التحكم في ضغط الدم. وقد تبين أن علاج GH يزيد من عدم تعبير سينسيز وبالتالي لا توجد مستويات في الفئران. [14] قد يكون هذا في نهاية المطاف وسيلة فعالة لتنظيم ضغط الدم وتقليل خطر عدد من أمراض القلب وأمراض الكلى وحتى السكتة الدماغية.
MK-677 هو ناهض هرمون Ghrelin/النمو غير الببتيد Secretagogue الذي ثبت أنه يرفع مستويات GH و IGF-1 في كل من الاختبارات الحيوانية والبشرية. لقد مر المركب بالعديد من التجارب السريرية البشرية ويعتبر عمومًا آمنًا وخاليًا من الآثار الجانبية ، على الرغم من أنه لم تتم الموافقة عليه بعد للاستخدام البشري خارج التجارب السريرية.
يوضح الأبحاث في كل من الحيوانات والبشر أن MK-677 قد يكون له فوائد مهمة للشهية وتكوين الجسم وقوة العضلات وصحة القلب والوظيفة العصبية. أظهرت الدراسات أن MK-677 قد يكون لها فائدة خاصة في تعزيز صحة الأوعية الدموية والمساعدة في تجنب بعض الأمراض الأكثر انتشارًا في المجتمعات الصناعية (مثل تصلب الشرايين ، ومرض الزهايمر ، وما إلى ذلك).
يبدو أن MK-677 لها تأثيرات عميقة ومفيدة على جودة النوم. قد لا يوفر فقط وسيلة تأثير لتحسين جودة النوم والتحقيق في التفاصيل الدقيقة لدورة النوم ، ولكن قدرتها على تحسين النوم قد تساعد في شرح بعض فوائدها العصبية. يجب إجراء المزيد من الأبحاث في هذه الساحة ، لكن MK-677 تُظهر فوائد واعدة بشكل استثنائي في تحسين جودة النوم.
ومن المثير للاهتمام ، يبدو أن الأبحاث تشير إلى أن أكبر فوائد MK-667 مستمدة عندما يتم أخذها لفترات طويلة من الزمن كوقائي. قد يساعد الأبحاث في إلقاء الضوء على هذه الظاهرة بالذات وتقييد الطريق لـ MK-677 وتطورات مماثلة لتكون بمثابة الوقاية لبعض الأمراض الأكثر تدميراً المرتبطة بالعمر.
تم البحث في الأدب أعلاه وتحريره وتنظيمه من قبل الدكتور إي لوغان ، د. د.كلية الطب بجامعة كيس ويسترن ريزيرفو B.S. في البيولوجيا الجزيئية.
Ralf M Nass ، MDالتحق بكلية الطب في جامعة بوشوم ، ألمانيا ، وأكملت إقامتي وزملاؤي في جامعة ميونيخ ، ألمانيا وجامعة فرجينيا (علم الغدد الصم العصبية). تخصص في الغدد الصماء مع التركيز على داء السكري (المرضى الداخليين والمرضى الخارجيين) ، وأمراض الغدة الدرقية ، ومرض النخاع ، ومتلازمة متلازمة تكيس المبايض. في حياتي خارج العمل ، أستمتع بالهواء الطلق والمشي لمسافات طويلة والرياضة.
يتم الرجوع إلى Ralf M Nass ، MD كواحد من كبار العلماء المشاركين في البحث وتطوير VIP. لا يوجد هذا الطبيب/العالم بأي حال من الأحوال يؤيد أو الدعوة إلى شراء أو بيع أو استخدام هذا المنتج لأي سبب من الأسباب. لا يوجد انتماء أو علاقة ، ضمنيًا أو غير ذلك ، بين
جميع المقالات ومعلومات المنتج المقدمة على هذا الموقع مخصصة لأغراض المعلومات والتعليمية فقط.
تم تزويد المنتجات المقدمة على هذا الموقع للدراسات داخل المختبر فقط. يتم إجراء الدراسات داخل المختبر (اللاتينية: في الزجاج) خارج الجسم. هذه المنتجات ليست أدوية أو أدوية ولم تتم الموافقة عليها من قبل إدارة الأغذية والعقاقير لمنع أو علاج أو علاج أي حالة طبية أو مرض أو مرض. يُمنع قانون مقدمة جسدية من أي نوع إلى البشر أو الحيوانات.
الببتيدجوروس هو المورد الرائد للببتيدات البحثيات الأمريكية الصنع ، حيث تقدم منتجات عالية الجودة بأسعار تنافسية. مع التركيز على التميز وخدمة العملاء ، فإنها تضمن عملية طلب آمنة ومريحة مع الشحن العالمي.
© حقوق الطبع والنشر الببتيد معلمو 2024. جميع الحقوق محفوظة.
جميع المنتجات على هذا الموقع هي للبحث ، وتطوير استخدام فقط. المنتجات ليست للاستهلاك البشري من أي نوع. لم يتم تقييم البيانات التي أدليت بها هذا الموقع من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية أو الصحة الكندية. لا تهدف البيانات ومنتجات هذه الشركة إلى تشخيص أو علاج أو منع أي مرض.
الببتيدجوروس هو مورد كيميائي. الببتيدجوروس ليس عبارة عن صيدلية أو منشأة مركبة كيميائية كما هو محدد تحت 503A من قانون الغذاء والدواء والتجميل الفيدرالي. علوم الببتيد ليست منشأة الاستعانة بمصادر خارجية كما هو محدد تحت 503B من قانون الغذاء والدواء والتجميل الفيدرالي.
اتصال
