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GHRH peptide for pain relief
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GHRH peptide for pain relief

Ghrh 5mg

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Qu'est-ce que l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH)?

L'hormone libérée par l'hormone de croissance (GHRH) est un peptide naturel libéré par les nerfs, appelés neurones arqués, dans l'hypothalamus. Le peptide se déplace de l'hypothalamus à l'hypophyse où il se lie à l'hormone de croissance libérant le récepteur de l'hormone et provoque la libération de l'hormone de croissance (GH). La GHRH est essentielle pour une bonne croissance et un développement, en augmentant la masse du corps maigre et en réduisant l'adiposité (tissu adipeux). La GHRH est indirectement responsable de la croissance musculaire et de la croissance des os longs, mais s'est également avérée réguler l'inflammation, atténuer la douleur et jouer un rôle important dans le somnifère (cycle diurne). Il est libéré de manière pulsatile de l'hypothalamus et provoque ainsi la libération pulsatile de GH également. Ce modèle de libération est important pour la fonction de l'hormone de croissance et donc pour la physiologie en général.

Structure de GHRH

GHRH StructureSource:Se publier Séquence:DL-TYR-DL-ALA-DL-ASP-DL-ALA-DL-XIILE-DL-PHE-DL-XITHR-DL-ASN-DL-LEU-DL-TYR-DL-ARG-DL-LYS-DL-VAL-DL-LEU-GLY-DL-GLN-DL-LEU-DL-DL-DL-ALA-DL-ARG-DL-HYLS-DL-L eu-dl-leu-dl-gln-dl-asp-dl-xiile-dl-met-dl-ser-dl-arg-dl-gln-dl-gln-gly-dl-glu-dl-ser-dl-asn-dl-gln-dl-glu-dl-arg-gly-dl-ala-dl-arg-dl-ala-dl-arg-dl-leuFormule moléculaire:C215H358N72O66SPoids moléculaire:5039.727 g / molPubChem CID: 44134750 Numéro CAS:9034-39-3Synonymes:Facteur de libération d'hormones de croissance, Somatocrinine, Somatolibérine

GHRH est une hormone inhabituelle

GHRH, unlike other hormones, can exist in several forms. In fact, its size can range from 37 to 44 amino acids, with the 44-amino-acid version be the most common and the standard reference when discussing GHRH. Interestingly, these changes in size have no effect on overall function of the peptide as far as experimental evidence can discern and so the 37-amino-acid long version produces the same effects as its longer counterpart. GHRH has a basal rate of release that varies with age and developmental status, but the pattern of pulsatile release remains regardless of the baseline level of the hormone. Research indicates that preserving the natural pulsation of GHRH, even during exogenous administration, is important to preserving normal physiology and preventing certain side effects. GHRH differs from other hormones because, within the central nervous system, GHRH is found exclusively in the hypothalmus. While many hormones are widely distributed throughout the CNS, GH is not. GHRH is found, however, in peripheral tissues like the pancreas, heart, thymus, and colon[1]. Il a également été trouvé pathologiquement dans certaines tumeurs.Expression tissulaire de GHRHSource:L'atlas de la protéine humaine

Les analogues de la GHRH sont courants

Un certain nombre d'analogues de la GHRH ont été développés dans le but de cibler certains des effets du peptide tout en évitant d'autres propriétés. Des modifications ont également été apportées afin de prolonger la demi-vie de la GHRH administrée de manière exogène. Des exemples d'analogues de GHRH incluent CJC-1295, Sermorelin et Tesamorelin. Tesamorelin a été approuvé par la FDA en 2010 pour le traitement de la lipodystrophie (dépôt anormal de graisse) dans le VIH.

Recherche de GHRH Recherche de GHRH

Ghrh et sommeil

Une partie importante de la quantité totale de GH libérée par l'hypophyse est libérée pendant le sommeil non REM (NREMS). Fait intéressant, le GHRH administré de manière exogène favorise les NREM tandis que la suppression de la libération normale de GHRH inhibe les NREM. Des études chez la souris suggèrent que la GHRH est un facteur critique dans la régulation du cycle de sommeil[2]. Fait intéressant, l'équilibre entre la sécrétion de GH et GHRH peut aider à expliquer pourquoi les mammifères parcourent les NREM et les REM (sommeil paragraphe) tout au long de la nuit. Des études sur les souris montrent qu'une augmentation de la GHRH conduit à une augmentation des NREM et à la libération de GH. L'augmentation de la GH entraîne alors une augmentation du sommeil paradoxal et une diminution de la sécrétion de GHRH. Bien sûr, cela stimule la libération de GHRH et recommence le cycle[3]. Defects in this axis may help to explain a number of different sleep disturbances as well as why changes in sleep patterns can lead to long-term health problems. Obstructive sleep apnea (OSA) is well-known to cause a number of neuroendocrine dysfunctions and can lead to everything from heart disease to cognitive dysfunction. Patients with OSA have been found to have severe deficits in GH and GHRH levels, a factor that may explain why OSA leads to cognitive dysfunction as well as obesity[4]. On pense que le complément de la GHRH chez les patients atteints d'AOS peut les aider à se remettre plus rapidement de la condition et à réduire la survenue d'effets secondaires à long terme. Fait intéressant, les patients qui ont l'AOS et sans déficits cognitifs ont des niveaux normaux de GHRH[5]. Cela a conduit les scientifiques à étudier le rôle de la GHRH dans un certain nombre de conditions neurologiques (par exemple la maladie d'Alzheimer). Heureusement, la thérapie CPAP s'est avérée améliorer les troubles cognitifs et le déficit de GHRH associé à l'apnée du sommeil[6]. There is also evidence to suggest that the link between depression and sleep may be due to an imbalance between GHRH levels (to little) and levels of another hormone called corticotropin-releasing hormone (CRH). This imbalance has been shown to cause a decrease in short wave sleep while disinhibiting REM sleep[7]. These studies are in their most preliminary stages, but there is some hope that a deeper understanding of the GHRH-CRH balance may eventually lead to therapies that address not only sleep, but depression and its underlying mechanisms as well. Traumatic brain injury (TBI) often affects the GHRH-GH axis and leads to substantial disturbances in sleep and mood[8]. En 2017, un essai clinique de phase 2 étudiant les effets de la Tesamorelin analogique de la GHRH sur le sommeil chez les personnes atteintes de TBI a été entreprise. L'étude a cherché à déterminer si le peptide pouvait produire des changements dans le temps de sommeil NREM par rapport au placebo. Les résultats de l'étude n'ont pas encore été publiés, mais l'étude souligne le vif intérêt pour la GHRH et sa capacité à réguler le sommeil.

GHRH et obésité

La GHRH, en stimulant la libération de GH, est un puissant peptide de construction musculaire et peptide anti-obésité. La GH favorise le développement de la masse du corps maigre et la supplémentation avec la GHRH s'est avérée faire de même. Fait intéressant, la recherche indique que l'obésité provoque une diminution des niveaux de circulation de la GH en affectant la sécrétion de GHRH[9]. Les scientifiques savent depuis longtemps qu'une obésité accrue rend plus difficile la perte de poids et affecte tout, de l'appétit à la façon dont le corps absorbe les calories (l'obésité rend le corps plus efficace pour absorber les calories). Maintenant, il apparaît qu'au moins une partie de cette anomalie résulte d'une diminution de la sécrétion de GHRH dans l'obésité. En d'autres termes, plus le corps du corps accumule, plus la sécrétion de GHRH est réduite et plus elle est difficile de perdre du poids. Les scientifiques spéculent que la supplémentation en GHRH (ou analogue de la GHRH) peut être un moyen efficace de la perte de poids de démarrage jusqu'à ce que le cycle puisse être brisé et que la régulation endocrinienne peut être rétablie.

Ghrh et stress

On sait depuis longtemps que la sécrétion de GHRH est supprimée en réponse au stress physique et émotionnel. En fait, des études minutieuses ont montré que le stress, même le stress psychologique, peut entraîner une puberté retardée, une courte stature et une dépression. Ces changements de développement peuvent être directement liés aux changements dans les niveaux de GHRH, mais le mécanisme exact par lequel le stress affecte la GHRH n'a pas été clair jusqu'à récemment. De nouvelles recherches suggèrent que le changement de sécrétion de GHRH est le résultat de niveaux de neuropeptide Y, qui provoquent en fait des changements dans les neurones responsables de la production et de la libération de la GHRH. On pense que le changement de libération de GHRH est conçu pour aider à préserver l'énergie en restreignant la croissance en période de famine. Malheureusement, ce système est activé lors de tout événement stressant et un stress prolongé, en particulier pendant l'enfance, peut entraîner une grave restriction du développement[10]. Il y a une question de savoir si la supplémentation en GHRH pourrait être indiquée pour les personnes souffrant de détresse physique et émotionnelle sévère afin de compenser les effets négatifs sur la croissance, le développement, l'inflammation et la cognition.

GHRH peut réduire la douleur

La recherche chez le rat montre que la GHRH est un moyen efficace de soulager la douleur inflammatoire. Fait intéressant, le peptide réduit la douleur sans affecter aucun des médiateurs inflammatoires qui y mènent[11]. This may be clinically relevant as it offers doctors that ability to fine-tune an inflammatory response, reducing pain without impacting other aspects that may be important, such as the presence of nerve growth factor. Of particular interest is the role of GHRH in reducing the pain associated with fibromyalgia. Fibromyalgia is a difficult to characterize condition associated with widespread pain, fatigue, and sleep disturbance. It has been known for some time, however, that exercise can have a significant and lasting impact on fibromyaglia pain. This fact led scientists to believe that GHRH or GH deficiency may play a role in the development of fibromyalgia. GHRH administration reduces pain in this condition and, as pointed out above, may help to reestablish normal sleep cycles[12]. Bien qu'il existe actuellement des traitements disponibles pour la fibromyaglia, ils sont relativement limités dans l'efficacité. L'utilisation de la GHRH pour traiter la condition pourrait représenter une percée.

GHRH et élargissement de la prostate

La raison exacte pour laquelle certains hommes éprouvent l'élargissement de la prostate (hyperplasie prostatique bénigne ou BPH) n'a pas encore été élucidé, mais il existe des preuves suggérant que l'inflammation chronique joue un rôle important dans le processus. La recherche sur les souris indique que l'antagonisme de la GHRH peut réduire les cytokines inflammatoires dans la prostate et entraîner une réduction de la taille de la glande. Plus important encore, l'antagonisme du GHRH semble empêcher l'hyperplasie en premier lieu, ce qui suggère que la thérapie antagoniste de la GHRH peut être utilisée pour améliorer l'HBP bien avant de devenir problématique[13].

Supplémentation de GHRH pour la croissance musculaire du vieillissement

La réduction de la sécrétion de GH et du facteur de croissance de type insuline-1 (IGF-1) font partie du vieillissement mais entraînent une diminution de la masse musculaire et une diminution de la force chez les personnes âgées. La diminution de la force entraîne un certain nombre de problèmes tels que les anomalies de la marche, la perte de densité osseuse, les changements de posture et le risque accru de chutes et de blessures. La recherche chez les hommes plus âgés non obèses indique que plusieurs injections quotidiennes de GHRH (ou l'un de ses analogues) améliore considérablement la force musculaire et la bioénergétique musculaire sans changements graves dans les niveaux de lipides sanguins, le poids, les niveaux de glucose ou la santé globale[14]. Interestingly, supplementing with GHRH also improves sleep in elderly patients and may lead to a decrease in cardiovascular mortality. The peptide also boosts cognitive function, likely by impacting sleep. Most individuals in these studies have also reported improved senses of well-being[15]. Il y a un intérêt à étendre ces essais limités à des études à long terme pour déterminer dans quelle mesure les avantages de la GHRH s'étendent dans la lutte contre les effets du vieillissement et les effets secondaires, le cas échéant, devraient être prévus.

À propos de l'auteur

Recherche de L. Edmiston, M.D. pour
Gourous peptidiques. L. Edmiston tient un M.D.Case Western Reserve University School of Medicineet un B.S. en biologie moléculaire.

Ressources

    “Tissue expression of GHRH – Summary – The Human Protein Atlas.” [Online]. Available: https://www.proteinatlas.org/ENSG00000118702-GHRH/tissue. [Accessed: 05-Jun-2019]. F. Obal and J. M. Krueger, “GHRH and sleep,” Sleep Med. Rev., vol. 8, no. 5, pp. 367–377, Oct. 2004. F. Obal, J. Alt, P. Taishi, J. Gardi, and J. M. Krueger, “Sleep in mice with nonfunctional growth hormone-releasing hormone receptors,” Am. J. Physiol. Regul. Integr. Comp. Physiol., vol. 284, no. 1, pp. R131-139, Jan. 2003. J. Xu, Z. Qin, W. Li, X. Li, H. Shen, and W. Wang, “Effects of somatotropic axis on cognitive dysfunction of obstructive sleep apnea,” Sleep Breath. Schlaf Atm., May 2019. J. H. Xu, W. Y. Li, H. Y. Jin, Y. Ye, and W. Wang, “[Effect of serum growth hormone releasing hormone levels on cognitive function in patients with moderate-severe obstructive sleep apnea-hypopnea syndrome],” Zhonghua Jie He He Hu Xi Za Zhi Zhonghua Jiehe He Huxi Zazhi Chin. J. Tuberc. Respir. Dis., vol. 41, no. 8, pp. 606–610, Aug. 2018. L. Sun et al., “[Association between inflammation and cognitive function and effects of continuous positive airway pressure treatment in obstructive sleep apnea hypopnea syndrome],” Zhonghua Yi Xue Za Zhi, vol. 94, no. 44, pp. 3483–3487, Dec. 2014. “Impact of GHRH on Sleep Promotion and Endocrine Regulation in Service Members Who Sustained a Traumatic Brain Injury and Have Current Insomnia – Full Text View – ClinicalTrials.gov.” [Online]. Available: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02931474. [Accessed: 05-Jun-2019]. B. S. Kasturi and D. G. Stein, “Traumatic Brain Injury Causes Long-Term Reduction in Serum Growth Hormone and Persistent Astrocytosis in the Cortico-Hypothalamo-Pituitary Axis of Adult Male Rats,” J. Neurotrauma, vol. 26, no. 8, pp. 1315–1324, Aug. 2009. I. Ahmad, J. A. Finkelstein, T. R. Downs, and L. A. Frohman, “Obesity-associated decrease in growth hormone-releasing hormone gene expression: a mechanism for reduced growth hormone mRNA levels in genetically obese Zucker rats,” Neuroendocrinology, vol. 58, no. 3, pp. 332–337, Sep. 1993. J. Deltondo et al., “Associations between the human growth hormone-releasing hormone- and neuropeptide-Y-immunoreactive systems in the human diencephalon: a possible morphological substrate of the impact of stress on growth,” Neuroscience, vol. 153, no. 4, pp. 1146–1152, Jun. 2008. R. S. Talhouk, N. E. Saadé, G. Mouneimne, C. A. Masaad, and B. Safieh-Garabedian, “Growth hormone releasing hormone reverses endotoxin-induced localized inflammatory hyperalgesia without reducing the upregulated cytokines, nerve growth factor and gelatinase activity,” Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry, vol. 28, no. 4, pp. 625–631, Jul. 2004. A. Leal-Cerro et al., “The growth hormone (GH)-releasing hormone-GH-insulin-like growth factor-1 axis in patients with fibromyalgia syndrome,” J. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 84, no. 9, pp. 3378–3381, Sep. 1999. P. Popovics, A. V. Schally, L. Salgueiro, K. Kovacs, and F. G. Rick, “Antagonists of growth hormone-releasing hormone inhibit proliferation induced by inflammation in prostatic epithelial cells,” Proc. Natl. Acad. Sci., vol. 114, no. 6, pp. 1359–1364, Feb. 2017. J. Vittone et al., “Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men,” Metabolism., vol. 46, no. 1, pp. 89–96, Jan. 1997. A. R. Hoffman, S. A. Lieberman, and G. P. Ceda, “Growth hormone therapy in the elderly: implications for the aging brain,” Psychoneuroendocrinology, vol. 17, no. 4, pp. 327–333, Aug. 1992.
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