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PT-141 (3 mg x 10 fiale)

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Il PT-141, chiamato anche bremelanotide (nome clinico generico), è un derivato sintetico fortemente modificato dell'ormone stimolante alfa-metanocitario. È stato testato negli studi clinici come trattamento per il disturbo del desiderio sessuale ipoattivo maschile/femminile e l'emorragia acuta. PT-141 è un agonista per i recettori Melanocortin-4 e Melanocortin-1. La ricerca mostra che promuove l'eccitazione sessuale e stimola il sistema immunitario.
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Cos'è PT-141?

PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin,Melanotan 2(MT-2).

Struttura molecolare PT-141

Struttura molecolare PT-141Fonte:Pubch Sequenza:AC-NLE-ASP (1) -His-d-Phe-Arg-Trp-Lys (1)Formula molecolare:C50H68N14O10 Peso molecolare:1025.182 g/molPubchem cid: 9941379 Numero CAS:189691-06-3

Ricerca PT-141

PT-141 e eccitazione sessuale

Pt-141 è un peptide unico in quanto stimola l'MC-4R, che è noto per produrre eccitazione sessuale nel sistema nervoso centrale e influenza il comportamento sessuale[1], [2]. Gli studi sui topi hanno dimostrato che l'agonista il legame con MC-4R provoca eccitazione sessuale e una maggiore copulazione nei maschi e nelle femmine[3], [4]. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases[]. Ciò suggerisce che il PT-141 potrebbe offrire informazioni sulla correzione di ED in contesti in cui il sildenafil ha fallito e potrebbe offrire informazioni sulle cause centrali del desiderio sessuale ipoattivo.Durata della rigidità della base del pene maggiore del 60% per il placebo rispetto a varie dosi di PT-141.Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source:NaturaÈ interessante notare che il PT-141 è stato estratto da studi clinici prima di raggiungere l'approvazione per l'uso nelle donne che soffrono di HSDD. Ciò nonostante i segni che il farmaco abbia aumentato il numero di eventi sessuali soddisfacenti al mese e la riduzione dei punteggi di disagio sessuale femminile in modo statisticamente significativo senza effetti collaterali sostanziali[6]. Molti esperti che trattano la disfunzione sessuale femminile (FSD) sono stati sgomenti per scoprire che il peptide non è stato avanzato nonostante i risultati positivi. Indicano una mancanza di endpoint consolidati per le prove su FSD e pregiudizi socioculturali contro la salute sessuale delle donne come i blocchi stradali primari che inibiscono l'approvazione di quelle che vedono come terapie tanto necessarie[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction[8]. Queste nuove prove hanno fatto affidamento sul tipo di endpoint modificati che gli esperti di FSD hanno propagandato come vantaggiosi nel vedere questo tipo di trattamenti approvati.

PT-141 ed emorragia

Nel 2009, il PT-141 è stato leggermente modificato e studiato come potenziale trattamento per lo shock emorragico. Poiché PT-141 si lega sia a MC-1R che MC-4R, riduce l'ischemia e protegge i tessuti dall'afflusso di sangue inadeguato nell'impostazione di shock ipovolemico (emorragico). Il farmaco, quando somministrato per via endovenosa, non produce effetti collaterali sostanziali. Era l'ultimo nelle prove di Fase IIB. La versione modificata di PT-141 viene definita PL-6983.

PT-141 e infezione

L'MC-1R è stato trovato, in un modello di ratto di una specifica infezione fungina, per possedere importanti proprietà antifungine e antinfiammatorie[9]. Ciò è di particolare importanza perché gli attuali antifungini sono limitati in termini di meccanismo d'azione e tutti producono effetti collaterali gravi e limitanti del trattamento in alcuni pazienti. Avere un'alternativa all'uso nel trattamento delle infezioni fungine potrebbe ridurre sostanzialmente la morbilità e la mortalità, specialmente nei pazienti con compromesso immunitario.

PT-141 e cancro

Il recettore MC-1R è uno stimolo importante delle vie di riparazione del DNA e quindi è di interesse per il trattamento e la prevenzione del cancro[10]. La ricerca mostra che le persone con varianti di MC-1R sono a rischio aumentato sia per il carcinoma a cellule basali che per le cellule squamose[11]. Il PT-141 alterato può essere in grado di correggere i problemi riscontrati a seguito di queste varianti e prevenire o trattare questi tumori.

Direzioni di ricerca

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at
Guru peptidiciè limitato solo alla ricerca educativa e scientifica, non per il consumo umano. Acquista PT-141 solo se sei un ricercatore autorizzato.

Autore dell'articolo

La letteratura di cui sopra è stata studiata, modificata e organizzata dal Dr. Logan, M.D. Dr. Logan ha conseguito una laurea in dottoratoCase Western Reserve University School of Medicinee un B.S. in biologia molecolare.

Autore della rivista scientifica

Dr. Sheryl A. Kingsbergè il capo della medicina comportamentale presso gli ospedali universitari Case Medical Center e professore in biologia riproduttiva e psichiatria presso la Case Western Reserve University. Le sue aree di specializzazione clinica includono medicina sessuale, disturbi sessuali femminili, psicoterapia comportamentale cognitiva, menopausa, gravidanza e disturbi dell'umore postpartum, aspetti psicologici dell'infertilità e aspetti psicologici e sessuali del cancro. Gli interessi di ricerca primari del Dr. Kingsberg sono nei trattamenti per i disturbi sessuali femminili e gli aspetti psicologici dell'infertilità e della menopausa. Ha guidato unStudio di dose di dose randomizzato, controllato con placeboPer Pt-141.he ha numerose pubblicazioni in molte riviste nazionali e internazionali, si trova nel comitato editoriale della menopausa e ha scritto numerosi capitoli su argomenti tra cui perimenopausa e sessualità, donazione di oociti, infertilità e invecchiamento, il trattamento della disfunzione erettile psicogena e della sessualità dopo il cancro.Dr. Kingsbergreceived her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
Guru peptidicie questo dottore. Lo scopo di citare il medico è di riconoscere, riconoscere e accreditare gli sforzi esaustivi di ricerca e sviluppo condotti dagli scienziati che studiano questo peptide. Il Dr. Kingsberg è elencato in [12] sotto le citazioni di riferimento.

Citazioni di riferimento

    M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski, and A. Ricken, “Reduction in corpora lutea number in obese melanocortin-4-receptor-deficient mice,” Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24, Mar. 2009. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack, and P. B. Molinoff, “Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra,” Int. J. Impot. Res., vol. 16, no. 2, pp. 135–142, Apr. 2004. [PubMed] H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan, and T. W. Vanderah, “Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 induces penile erection via brain and spinal melanocortin receptors,” Neuroscience, vol. 118, no. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed] A.-S. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre, and F. Giuliano, “The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat,” Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 85, no. 3, pp. 514–521, Nov. 2006. [PubMed] M. R. Safarinejad and S. Y. Hosseini, “Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study,” J. Urol., vol. 179, no. 3, pp. 1066–1071, Mar. 2008. [PubMed] A. H. Clayton et al., “Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial,” Womens Health Lond. Engl., vol. 12, no. 3, pp. 325–337, 2016. [PubMed] M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman, and A. H. Clayton, “Expert opinion on existing and developing drugs to treat female sexual dysfunction,” Expert Opin. Emerg. Drugs, vol. 23, no. 3, pp. 223–230, 2018. [PubMed] “AMAG Pharmaceuticals and Palatin Technologies Enter Into Exclusive Licensing Agreement for North American Rights to RekyndaTM (bremelanotide), a Potential Treatment for a Common Female Sexual Disorder – AMAG Pharmaceuticals.” . [MarketWatch] H. Ji et al., “The Synthetic Melanocortin (CKPV)2 Exerts Anti-Fungal and Anti-Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing Macrophage M2 Polarization,” PLoS ONE, vol. 8, no. 2, Feb. 2013. [PLOS ONE] V. Maresca, E. Flori, and M. Picardo, “Skin phototype: a new perspective,” Pigment Cell Melanoma Res., vol. 28, no. 4, pp. 378–389, Jul. 2015. [PubMed] L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini, and J. Lemmer, “Basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma and melanoma of the head and face,” Head Face Med., vol. 12, p. 11, Feb. 2016. [PubMed] Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial.Womens Health (Lond). 2016;12(3):325–337. doi:10.2217/whe-2016-0018 T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol., vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.” C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab., vol. 24, no. 6, pp. 1084–1093, Jun. 2022, doi: 10.1111/dom.14672. ”
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