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Tesorelin, è un analogo ormonale (GHRH) a rilascio di ormoni della crescita (GHRH) utilizzato clinicamente per il trattamento della lipodistrofia associata all'HIV (deposizione di grasso disfunzionale). Viene inoltre studiato per la sua capacità di migliorare la salute dei nervi periferici, rallentare la progressione di lieve compromissione cognitiva e la massa di grasso di riduzione.
Utilizzo del prodotto:Questo prodotto è inteso solo come chimica di ricerca.Questa designazione consente l'uso di sostanze chimiche di ricerca rigorosamente solo per test in vitro e sperimentazione di laboratorio. Tutte le informazioni sul prodotto disponibili su questo sito Web sono solo a scopo educativo. L'introduzione corporea di qualsiasi tipo nell'uomo o negli animali è severamente vietata dalla legge. Questo prodotto dovrebbe essere gestito solo da professionisti autorizzati e qualificati. Questo prodotto non è un farmaco, un cibo o un cosmetico e potrebbe non essere maltrattato, utilizzato in modo improprio o erroneamente come droga, cibo o cosmetici.

Cos'è la tesorelin?

La tesamorelin è un ormone della crescita che rilascia l'ormone (GHRH) analogico costituito da GHRH standard a cui è stato aggiunto un ulteriore gruppo di acido trans-3-esanoico. Prodotto dalle teratecnologie del Canada, Tesorelinin è diventata il nuovo farmaco che è stato approvato dalla FDA per l'uso nella lipodistrophy associato all'HIV nel 2010. Il peptide è stato anche studiato per la sua capacità di migliorare la rigenerazione del nervo periferico e come potenziale intervento di un lieve difficoltà cognitiva (MCI), il precursore per la demente.

Struttura di tesorelin

Struttura del peptide di tesorelinSequenza (singola lettera):UNK-ALA-ASP-ALA-EIGHT-THR-ASN-SER-TRY-ARG-Light-Val-Lie-Gln-Gln-Gln-Ln-Leu-Ser-Ela-Arg-Light Eu-Leu-Gln-Asp-Iie-Met-Ser-Arg-Gln-Glu-Glu-Glu-Ser-Gln-Gllu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Arg-Ala-Arg-LeuFormula molecolare:C223H370N72O69SPeso molecolare:5195.908 g/molPubchem cid: 44147413 Numero CAS:901758-09-6

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Come aColpevolezzaAnalogico, la tesorelining ha tutti gli stessi effetti di analoghi GHRH e GHRH comesermorelinaGRF (1-29)CJC-1295, ecc. L'aggiunta di acido trans-3-esanoico a tesorelining lo rende più stabile nel plasma umano e quindi aumenta la sua emivita. Nonostante questo aumento dell'emivita, la Tesorelin, come CJC-1295, preserva l'azione fisiologica del GHRH e quindi ha meno effetti collaterali rispetto alle molecole simili che cancellano il normale rilascio di ormoni della crescita pulsatile (GH).

Tesorelin e lypodystrophy

L'uso primario per la tesamorelin è nel trattamento della lipodierfia associata all'HIV, che deriva sia da conseguenza dell'infezione da HIV sia come effetto collaterale della terapia antiretrovirale. Nella lipodistrofia, il grasso si accumula eccessivamente sia nell'addome che in altre aree del corpo. Il meccanismo fisiologico responsabile di ciò non è chiaramente compreso, ma si pensa che gli inibitori della proteasi comunemente usati svolgano un ruolo importante nella patogenesi della lipodistrofia[1]. Patients suffering from lipodystrophy initially had diet, exercise, and a handful of ineffective medications to rely on for treatment. If those did not work, surgery was a last-ditch, often ineffective, and frequently complicated solution. In 2010, however, the FDA approved tesamorelin specifically for the treatment of HIV-associated lipodystrophy. The drug has been found to reduce adiposity by nearly 20% in this population [1]. La ricerca suggerisce che la tesamorelin è circa 4 volte più efficace nel ridurre l'adiposità rispetto a tutte le altre terapie disponibili combinate[2].

TesAmorelin studiata nelle malattie cardiache

People with HIV are at increased risk of developing cardiovascular disease (CVD), in part due to abnormal fat deposition and in part due to the actions of antiretroviral drugs themselves. Prevention of CVD in HIV-positive individuals is considered to be the most important medical intervention for long-term well-being, after highly active antiretroviral therapy (HAART) of course. Until recently, statins have been the cornerstone of medical management in this population. Research shows that tesamorelin, in addition to decreasing lipodystrophy, also reduces triglyceride levels, total cholesterol levels, and non-HDL-C levels in HIV-positive patients. A 15% reduction in visceral adipose tissue by tesamorelin correlates with a 50 mg decrease in trigylceride levels[3], [4]. Cambiamenti nei livelli di trigliceridi di pazienti sieropositivi che rispondono alla tesorelin.Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source:PubMedVale la pena notare che la deposizione di grasso ectopico, come si vede nella lipodistrofia, è associata all'infiammazione. L'infiammazione di qualsiasi tipo è un fattore di rischio per il CVD. Il tessuto adiposo viscerale, il grasso epatico e il grasso epicardico sono tutti associati in modo indipendente ad un aumentato rischio di CVD. Riducendo la deposizione di grasso ectopico, la tesamorelin riduce direttamente l'infiammazione e il rischio di un individuo per la CVD.

Carenza di ormone della crescita e HIV

Recenti prove suggeriscono che HAART è associato a una serie di problemi endocrini e metabolici, tra cui la carenza di ormone della crescita (GH). Sembra che la ghiandola pituitaria sia alterata nell'infezione da HIV e, di conseguenza, circa un terzo dei pazienti con HIV che stanno assumendo HAART hanno una carenza di GH[5]. Questo può, in una certa misura, spiegare perché la lipodystrophy è così comune negli individui con HIV e anche perché la tesorelin è un trattamento così efficace. La tesorelining è un modo più sicuro ed efficace per aumentare i livelli di GH rispetto alla somministrazione di GH esogeno, in particolare negli individui sieropositivi.

Tesamorelin per danni ai nervi periferici

Il danno al nervo periferico può essere una conseguenza di lesioni, diabete o persino interventi chirurgici. Spesso si traduce in problemi debilitanti con la funzione motoria e sensoriale nell'area interessata, ma c'è poco che può essere fatto per correggere il problema perché le cellule nervose sono notoriamente difficili da rigenerare. La ricerca, tuttavia, suggerisce che le terapie basate sulla manipolazione dell'ormone della crescita possono migliorare la lesione del nervo periferico e aumentare sia il tasso che l'estensione della guarigione[6]. TesAmorelin è attualmente il candidato principale per tale intervento, in parte perché ha già l'approvazione della FDA.

Tesorelin indagata in demenza

Ora ci sono prove che suggeriscono che gli analoghi GHRH, come la tesorelin, sono efficaci nel migliorare la cognizione nei pazienti che soffrono delle prime fasi della demenza. Uno studio grande, randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo presso la University of Washington School of Medicine, condotto per oltre venti settimane, suggerisce che la tesorelin e altri analoghi GHRH possono avere un impatto sulla demenza aumentando i livelli di acido gamma-aminobutirico (GABA) nel cervello e diminuendo i livelli di myo-insoitol (MI)[7]. Questi risultati aprono un percorso per l'uso di Tesorelin nel trattamento della demenza, ma suggeriscono anche nuove aree che gli scienziati possono esplorare mentre cercano una cura o un preventivo.La tesorelining migliora sia la funzione esecutiva che la memoria verbale nei pazienti affetti da lieve compromissione cognitiva.Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source:PubMed

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Because it is FDA approved for use in humans, tesamorelin is an attractive peptide for ongoing clinical research. It is currently under review for its ability to reduce cardiovascular disease in HIV, improve healing of peripheral nerves following injury, and slow the progression of dementia. Clinical trials are already underway in several different areas. Tesamorelin exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Tesamorelin for sale at
Guru peptidiciè limitato solo alla ricerca educativa e scientifica, non per il consumo umano. Acquista TesAmorelin solo se sei un ricercatore autorizzato.

Autore dell'articolo

La letteratura di cui sopra è stata studiata, modificata e organizzata dal Dr. Logan, M.D. Dr. Logan ha conseguito una laurea in dottoratoCase Western Reserve University School of Medicinee un B.S. in biologia molecolare.

Citazioni di riferimento

    Clinical Review Report: Tesamorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2016. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians, and B. Hayward, “Predictors of Treatment Response to Tesamorelin, a Growth Hormone-Releasing Factor Analog, in HIV-Infected Patients with Excess Abdominal Fat,” PloS One, vol. 10, no. 10, p. e0140358, 2015. [PubMed] J. Falutz et al., “Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV,” N. Engl. J. Med., vol. 357, no. 23, pp. 2359–2370, Dec. 2007. [NEJM] T. L. Stanley et al., “Reduction in visceral adiposity is associated with an improved metabolic profile in HIV-infected patients receiving tesamorelin,” Clin. Infect. Dis. Off. Publ. Infect. Dis. Soc. Am., vol. 54, no. 11, pp. 1642–1651, Jun. 2012. [PubMed] V. Rochira and G. Guaraldi, “Growth hormone deficiency and human immunodeficiency virus,” Best Pract. Res. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 31, no. 1, pp. 91–111, 2017. [PubMed] S. H. Tuffaha et al., “Therapeutic augmentation of the growth hormone axis to improve outcomes following peripheral nerve injury,” Expert Opin. Ther. Targets, vol. 20, no. 10, pp. 1259–1265, Oct. 2016. [PubMed] S. D. Friedman et al., “Growth hormone-releasing hormone effects on brain γ-aminobutyric acid levels in mild cognitive impairment and healthy aging,” JAMA Neurol., vol. 70, no. 7, pp. 883–890, Jul. 2013. [PubMed]
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