• Ipamorelin peptide in diabetes treatment study
Ipamorelin peptide
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이파 모렐린은 펜타 펩티드로, 그 구조는 5 개의 아미노산으로 구성되어 있음을 의미한다. 그것은 GH 분비이며, 작용제로 간주되며, 이는 세포의 특정 수용체에 결합하고 세포 반응을 유발하는 능력을 가지고 있음을 의미합니다. Ipamorelin의 작동 역학은 펩티드가 동물 시험 대상자들 사이에서 성장과 관련된 분비의 뇌하수체 기반 발현의 생성을 자극 할 수있게한다. 동시에, 펩티드의 존재는 소마토스타틴으로 알려진 분비의 생성을 억제하는 것으로 나타났다. 또한, 이파 모렐린은 IGF-1 또는 인슐린-유사 성장 인자 1의 생성을 촉진하는 능력을 가지고 있다고 결정되었다. 그 존재는 근육 및 골격 조직의 전반적인 성장과 복구에 중요한 역할을한다.
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Ipamorelin이란 무엇입니까?

이파 모렐린은 그렐린/성장 호르몬 분비 대상 수용체에 결합 할 수있는 짧은 펩티드 서열이다. 그것은 가장 선택적인 것 중 하나입니다성장 호르몬 (GH)실험실 연구에서 ACTH, Prolactin, Follicle 자극 호르몬, 황체 형성 호르몬, 갑상선 자극 호르몬 또는 코티솔 방출에 영향을 미치지 않는 것으로 알려져 있고 실험실 연구에서 나타났습니다.[1]. 높은 수준의 특이성을 고려할 때, Ipamorelin은 수용체 결합의 선택성이 어떻게 달성되는지 이해하기위한 모델 펩티드뿐만 아니라 치료 자체로서의 연구에 관심을 가졌다.

이파 모렐린 구조

Ipamorelin Peptide Structure원천:Pubch 펩티드 서열 :AIB-HIS-D-2NAL-D-PHE-LYS분자식 :기음38시간49N9영형5 분자량 :711.868 g/molPubchem CID : 9831659 CAS 번호 :170851-70-4

이파 모렐린 연구

1. 이파 모렐린 및 음성 코르티코 스테로이드 효과

암에서자가 면역 질환에 이르는 조건에서 염증을 치료하는 데 일반적으로 사용되는 코르티코 스테로이드의 클래스 인 글루코 코르티코이드는 종종 유용성을 제한하는 심각한 부작용이 있습니다. 글루코 코르티코이드의 부작용을 완화하면 이러한 약물의 더 높은 투약을 제공 할 수 있으며 사람들이 더 오랜 시간 동안 남아있을 수 있으며, 둘 다 이환율과 사망률에 긍정적 인 이점이있을 수 있습니다. 이파 모렐린은 여러 연구에서 글루코 코르티코이드 사용의 부작용을 줄이거 나 역전시키는 것으로 나타났습니다.

2. 이파 모렐린과 뼈 건강

장기 글루코 코르티코이드 사용과 관련된 가장 심오한 문제 중 하나는 뼈 밀도의 손실과 그에 따른 골절 위험입니다. 현재 요법에는 비스포스포네이트, 호르몬 요법 및 새로운 모노클로 날 항체가 포함됩니다. 이들 모두는 그들 자신의 권리에 대한 효과적인 치료이지만, 모두 부작용, 효능이 제한적 또는 높은 비용이 있습니다. 반면에 이파 모렐린은 생산하기에 상대적으로 저렴하며 부작용이 매우 제한적입니다. 쥐의 연구에 따르면 이파 모렐린은 코르티코 스테로이드로 인해 뼈 손실을 완전히 막을 수 있으며 심지어 이들 약물에 노출 된 쥐에서 뼈 형성이 4 배 증가합니다.[2]. 추가 연구에 따르면 이파 모렐린은 또한 뼈 미네랄 밀도를 체계적으로 증가시켜 기존 뼈와 새로 형성된 뼈의 강도를 증가시킵니다.[3]. 추가로, 이파 모렐린은 근육 낭비 및 내장 지방 침착 증가와 같은 스테로이드의 다른 부작용 중 일부를 상쇄하는 데 도움이됩니다.

3. Ipamorelin 및 근육 성장

Ipamorelin과 같은 GH 및 성장 호르몬 분비자가 글루코 코르티코이드가 근육에 미치는 이화 효과를 감소시킬 수 있다는 증거가 있습니다. 글루코 코르티코이드가 주어진 쥐에서의 연구는 간에서 질소 낭비가 감소하고 이파 모렐린의 투여 후 질소 균형이 개선 된 것으로 나타났습니다.[4]. 근육 낭비는 글루코 코르티코이드 사용과 관련된 주요 부작용 및 일반적인 치료 제한 부작용 중 하나입니다. 단일 약물로 근육 이화 작용 및 골밀도 손실을 막는 능력은 글루코 코르티코이드가 필요한 환자에게 큰 도움이 될 수 있습니다.

4. Ipamorelin 및 당뇨병

당뇨병 쥐에 대한 연구에 따르면 이파 모렐린은 인슐린 방출을 강화시킬 수 있습니다. 이 효과는 인슐린이 만들어지고 저장되는 췌장 섬 세포에서 발견되는 칼슘 채널의 간접 자극의 결과 일 가능성이 높습니다.[5]. 췌장에 대한 Ipamorelin의 행동은 제 2 형 당뇨병의 기능적 한계를 더 잘 이해하고 새로운 치료법 또는 예방 조치의 발달로 이어질 수 있습니다.

5. 수술 후 회장의 치료를 위해 연구

Post-operative ileus (POI) is a common condition that follows certain types of surgery, but is particularly common following abdominal surgery. The condition is characterized by an inability of individuals to take oral nutrition because the GI system ceases to function. It can be characterized by pain, but the primary problem with POI is that it slows discharge from the hospital and lengthens overall recovery time. Ipamorelin has been investigated in several proof-of-concept clinical trials to determine if administration of the peptide can reduce POI. The research suggests that ipamorelin does shorten time to first meal by approximately 12 hours[6], [7]. 불행히도, 초기 제한된 성공에도 불구하고, 회사가 수행하는 회사가 실행 가능한 제품을 만들기에 충분히 높지 않다고 결정했을 때 시험은 버려졌습니다. 진행중인 연구가 효능을 높이거나 이파 모렐린을 포함하는 병용 요법에 대한 연구가 치료를보다 효과적으로 만들 수있는 다른 화합물과의 상승 효과를 찾을 수 있기를 희망합니다.Ipamorelin은 수술 후 회장의 치료를 위해 연구했습니다원천:PubMed
  1. 위장에 남아있는 방사성 표지 식품의 양은 이파 모렐린 투여 후 POI가있는 쥐에서, POI로 고통받지 않는 쥐와 비교할 때조차도 낮다.
  2. 음식의 기하학적 위치는 POI가있는 쥐에게 이파 모렐린이 주어질 때 POI가없는 쥐와 유사합니다.
  3. 방사성 표지 식품의 위치는 이파 모렐린을 투여 한 후 GI 관절에서 더 먼 곳이며, POI가없는 쥐와 유사하다.

6. Ghrelin 수용체 프로브로서의 Ipamorelin

이파 모렐린은 선택적 그렐린 수용체 작용제이며 그렐린 수용체에 강하게 결합한다. 그렐린 수용체는 특정 유형의 암 (예 : 인간 암종) 및 심부전에서 풍부가 증가하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 사실을 감안할 때, 연구자들은 최근 이파 모렐린이 진단에 도움이 된 양전자 방출 단층 촬영 (PET)에서 프로브로 사용될 수 있다고 추측했다. 기본적인 시험 관내 연구는이 접근법의 타당성을 입증했으며 이파 모렐린이[8]실험실에서 합성하기 쉽고 이론적으로 애완 동물 프로브로 사용할 수 있습니다. 다음 단계는 프로브를 테스트하여 생체 내에서 얼마나 잘 기능하는지 결정하고 PET 연구를 해석하기위한 표준을 개발하는 것입니다.

Ipamorelin은 연구에서 무시됩니다

Though ipamorelin does not have orphan-drug status at this time, it is still a neglected drug in research settings. Despite promising early studies, interest in ipamorelin has waned following the decision not to pursue it as a treatment for post-operative ileus. Ipamorelin has a number of benefits to offer, not just as a therapeutic, but as a tool for better understanding a number of disease states and their physiologic impacts. Ipamorelin will likely be of interest in research again, once someone jump-starts the field with new data and cutting-edge insight into the benefits of this unique peptide. Ipamorelin exhibits moderate side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Ipamorelin for sale at
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기사 저자

위의 문헌은 Dr. Logan, M.D. Dr. Logan이 연구, 편집 및 조직했습니다.사례 서부 예비 대학교 의과 대학그리고 B.S. 분자 생물학에서.

과학 저널 저자

David E. Beck, MD, co-author of “Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients” specializes in colon and rectal surgery. David E. Beck, MD is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Ipamorelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
펩티드 전문가그리고이 의사. 의사를 인용하는 목적은이 펩티드를 연구하는 과학자들이 수행 한 철저한 연구 개발 노력을 인정, 인식 및 인정하는 것입니다.David E. Beck, MD참조 인용에 따라 [6]에 나열되어 있습니다.

참조 인용

    K. Raun et al., “Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue,” Eur. J. Endocrinol., vol. 139, no. 5, pp. 552–561, Nov. 1998. [PubMed] N. B. Andersen, K. Malmlöf, P. B. Johansen, T. T. Andreassen, G. Ørtoft, and H. Oxlund, “The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats,” Growth Horm. IGF Res. Off. J. Growth Horm. Res. Soc. Int. IGF Res. Soc., vol. 11, no. 5, pp. 266–272, Oct. 2001. [PubMed] J. Svensson et al., “The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats,” J. Endocrinol., vol. 165, no. 3, pp. 569–577, Jun. 2000. [PubMed] N. K. Aagaard et al., “Growth hormone and growth hormone secretagogue effects on nitrogen balance and urea synthesis in steroid treated rats,” Growth Horm. IGF Res. Off. J. Growth Horm. Res. Soc. Int. IGF Res. Soc., vol. 19, no. 5, pp. 426–431, Oct. 2009. [PubMed] E. Adeghate and A. S. Ponery, “Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release from the pancreas of normal and diabetic rats,” Neuro Endocrinol. Lett., vol. 25, no. 6, pp. 403–406, Dec. 2004. [PubMed] D. E. Beck, W. B. Sweeney, M. D. McCarter, and Ipamorelin 201 Study Group, “Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients,” Int. J. Colorectal Dis., vol. 29, no. 12, pp. 1527–1534, Dec. 2014. [PubMed] B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi, and C. Pietra, “Efficacy of ipamorelin, a ghrelin mimetic, on gastric dysmotility in a rodent model of postoperative ileus,” J. Exp. Pharmacol., vol. 4, pp. 149–155, Oct. 2012. [PubMed] M. M. Fowkes, T. Lalonde, L. Yu, S. Dhanvantari, M. S. Kovacs, and L. G. Luyt, “Peptidomimetic growth hormone secretagogue derivatives for positron emission tomography imaging of the ghrelin receptor,” Eur. J. Med. Chem., vol. 157, pp. 1500–1511, Sep. 2018. [Science Direct]
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