Tesamorelin ist ein Wachstumshormon-Freisetzungshormon (GHRH) -Analogon, das aus Standard-GHRH besteht, zu dem eine zusätzliche trans-3-Hexansäure-Gruppe zugesetzt wurde. Tesamorelin wurde von Theratechnologies of Canada produziert und wurde 2010 zum neuesten Medikament, das von der FDA zur Verwendung in HIV-assoziiertem Lipodystrophie zugelassen wurde. Das Peptid wurde auch wegen seiner Fähigkeit zur Verbesserung der peripheren Nervenregeneration und als potenzielle Intervention für milde kognitive Beeinträchtigung (MCI), die Vorausdementierung, und die Vorausdementien untersucht.

Als aGHRHAnalog, Teamorelin hat alle die gleichen Effekte wie GHRH- und GHRH -Analoga wiePERMORELIN, GRF (1-29), CJC-1295usw. Die Zugabe von Trans-3-Hexansäure zu Teamorelin macht es in menschlichem Plasma stabiler und erhöht somit seine Halbwertszeit. Trotz dieser Erhöhung der Halbwertszeit bewahrt Tesamorelin wie CJC-1295 die physiologische Wirkung von GHRH und weist somit weniger Nebenwirkungen auf als ähnliche Moleküle, die das normale pulsatile Wachstumshormon (GH) Freisetzung ausklopfen.

Tesamorelin und Lypodystrophie

Die primäre Verwendung für Teamorelin ist die Behandlung der HIV-assoziierten Lipodystrophie, die sowohl als Folge einer HIV-Infektion als auch als Nebenwirkung der antiretroviralen Therapie zurückzuführen ist. In der Lipodystrophie akkumuliert sich Fett sowohl im Bauch als auch in anderen Körperbereichen übermäßig. Der dafür verantwortliche physiologische Mechanismus ist nicht klar verstanden, aber es wird angenommen, dass häufig verwendete Protease -Inhibitoren eine große Rolle bei der Pathogenese der Lipodystrophie spielen^[1].

Patienten mit Lipodystrophie hatten anfangs Diät, Bewegung und eine Handvoll ineffektiver Medikamente, auf die sie zur Behandlung verlassen sollten. Wenn diese nicht funktionierten, war eine Operation eine letzte, oft ineffektive und häufig komplizierte Lösung. Im Jahr 2010 genehmigte die FDA jedoch Tesamorelin speziell für die Behandlung der HIV-assoziierten Lipodystrophie. Es wurde festgestellt, dass das Medikament die Adipositas in dieser Population um fast 20% verringert [1]. Untersuchungen legen nahe, dass Tesamorelin ungefähr 4 -mal effektiver ist, um die Adipositas zu verringern als alle anderen verfügbaren Therapien zusammen^[2].

Tesamorelin bei Herzerkrankungen untersucht

Menschen mit HIV haben ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Herz -Kreislauf -Erkrankungen (CVD), teilweise auf eine abnormale Fettabscheidung und teilweise auf die Wirkungen antiretroviraler Arzneimittel selbst zurückzuführen. Die Prävention von CVD bei HIV-positiven Personen wird natürlich als die wichtigste medizinische Intervention für das langfristige Wohlbefinden angesehen, nachdem natürlich eine hochaktive antiretrovirale Therapie (HAART). Bis vor kurzem waren Statine der Eckpfeiler des medizinischen Managements in dieser Bevölkerung.

Untersuchungen zeigen, dass Tesamorelin zusätzlich zu einer Verringerung der Lipodystrophie auch die Triglyceridspiegel, den Gesamtcholesterinspiegel und die Nicht-HDL-C-Spiegel bei HIV-positiven Patienten verringert. Eine 15% ige Verringerung des viszeralen Fettgewebes durch Teamorelin korreliert mit einer Abnahme der Trigylceridspiegel um 50 mg^{[3], [4]}.

Es ist erwähnenswert, dass ektopische Fettablagerung, wie in Lipodystrophie, mit Entzündungen verbunden ist. Entzündung jeglicher Art ist ein Risikofaktor für CVD. Viszerales Fettgewebe, Leberfett und Epikardfett sind unabhängig mit einem erhöhten CVD -Risiko verbunden. Durch die Reduzierung der ektopischen Fettablagerung verringert Tesamorelin die Entzündung und das CVD -Risiko eines Individuums direkt.

Wachstumshormonmangel und HIV

Jüngste Erkenntnisse deuten darauf hin, dass HAART mit einer Reihe von endokrinen und metabolischen Problemen verbunden ist, einschließlich Wachstumshormon (GH) -Mangel. Es scheint, dass die Hypophyse bei HIV -Infektion verändert ist und infolge^[5]. Dies kann in gewissem Maße erklären, warum Lipodystrophie bei Personen mit HIV so häufig ist und warum Tesamorelin eine so wirksame Behandlung ist. Tesamorelin ist ein sicherer und effektiverer Weg, um die GH-Werte zu erhöhen als die Verabreichung von exogenem GH, insbesondere bei HIV-positiven Personen.

Tesamorelin für periphere Nervenschäden

Periphere Nervenschäden können eine Folge von Verletzungen, Diabetes oder sogar chirurgischen Eingriffen sein. Dies führt häufig zu schwächenden Problemen mit der motorischen und sensorischen Funktion im betroffenen Bereich. Es gibt jedoch wenig, um das Problem zu beheben, da Nervenzellen notorisch schwer zu regenerieren sind. Untersuchungen legen jedoch nahe, dass Therapien, die auf Wachstumshormonmanipulation basieren^[6]. Tesamorelin ist derzeit der führende Kandidat für eine solche Intervention, auch weil es bereits die FDA -Zustimmung hat.

Tesamorelin in Demenz untersucht

Es gibt jetzt Hinweise darauf, dass GHRH -Analoga wie Tesamorelin die Wahrnehmung bei Patienten mit den frühen Stadien der Demenz wirksam verbessern. Eine große, randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie an der Medizinschule der Universität Washington legt nahe, dass Tesamorelin und andere GHRH^[7]. Diese Ergebnisse eröffnen einen Weg zum Einsatz von Teamorelin bei der Behandlung von Demenz, deuten jedoch auch neue Bereiche vor, die Wissenschaftler untersuchen können, wenn sie nach einer Heilung oder einem Vorbeugung suchen.

Da es FDA für den Einsatz beim Menschen zugelassen ist, ist Teamorelin ein attraktives Peptid für die laufende klinische Forschung. Derzeit wird es überprüft, weil es die Fähigkeit zur Reduzierung von Herz -Kreislauf -Erkrankungen bei HIV, die Heilung der peripheren Nerven nach einer Verletzung und die Verlangsamung des Fortschreitens der Demenz verbessern kann. In verschiedenen Bereichen sind bereits klinische Studien im Gange.

Tesamorelin zeigt minimale Nebenwirkungen, niedrige orale und exzellente subkutane Bioverfügbarkeit bei Mäusen. Pro kg Dosierung in Mäusen skaliert nicht auf den Menschen. Tesamorelin zum Verkauf um

Die obige Literatur wurde von Dr. Logan, M. D. Dr. Logan, untersucht, bearbeitet und organisiertMedizinische Fakultät der Case Western Reserve Universityund ein B.S. in der molekularen Biologie.

1. Klinischer Überprüfungsbericht: Tesamorelin (Egifta). Ottawa (ON): Kanadische Agentur für Drogen und Technologien in Health, 2016.
2. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians und B. Hayward, „Prädiktoren für die Behandlung des Behandlungsreaktionen auf Tesamorelin, ein analoges Wachstumshormon-Freisetzungsfaktor, bei HIV-infizierten Patienten mit überschüssigem Bauchfett“, Plos One, vol. 10, nein. 10, p. E0140358, 2015. [PubMed]
3. J. Falutz et al., "Stoffwechseleffekte eines Wachstumshormonfaktors bei Patienten mit HIV", N. Engl. J. Med., Vol. 357, Nr. 23, S. 2359–2370, Dezember 2007. [NEJM]
4. T. L. Stanley et al., „Die Verringerung der viszeralen Adipositas ist mit einem verbesserten Stoffwechselprofil bei HIV-infizierten Patienten verbunden, die Tesamorelin erhalten“, Clin. Infizieren. Dis. Aus. Publ. Infizieren. Dis. SOC. Am., Vol. 54, nein. 11, S. 1642–1651, Juni 2012. [PubMed]
5. V. Rochira und G. Guaraldi, „Wachstumshormonmangel und menschliches Immundefizienzvirus“, Best Pract. Res. Klinik Endocrinol. Metab., Vol. 31, nein. 1, S. 91–111, 2017. [PubMed]
6. S.H. Tuffaha et al. Ther. Ziele, Vol. 20, nein. 10, S. 1259–1265, Oktober 2016. [PubMed]
7. S. D. Friedman et al. 70, nein. 7, S. 883–890, Juli 2013. [PubMed]

Alle Artikel und Produktinformationen auf dieser Website dienen nur für informatonale und pädagogische Zwecke.

Die auf dieser Website angebotenen Produkte sind nur für In-Vitro-Studien bereitgestellt. In-vitro-Studien (lateinisch: in Glas) werden außerhalb des Körpers durchgeführt. Diese Produkte sind keine Arzneimittel oder Medikamente und wurden von der FDA nicht zur Verhinderung, Behandlung oder Heilung von Krankheit oder Krankheit zugelassen. Die körperliche Einführung jeglicher Art in Menschen oder Tiere ist gesetzlich streng verboten.