• Tesamorelin peptide for cardiovascular disease prevention in HIV patients
Peptide de tésamoréline
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Peptide de tésamoréline

Tesamorelin 5mg

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Tesamorelin, est un analogue d'hormones de libération de l'hormone de croissance (GHRH) utilisée cliniquement pour le traitement de la lipodystrophie associée au VIH (dépôt de graisse dysfonctionnel). Il est également recherché pour sa capacité à améliorer la santé du nerf périphérique, le ralentissement de la progression des troubles cognitifs légers et la réduction de la graisse.
Utilisation du produit:Ce produit est conçu uniquement comme un produit chimique de recherche.Cette désignation permet l'utilisation de produits chimiques de recherche strictement pour les tests in vitro et l'expérimentation de laboratoire uniquement. Toutes les informations sur les produits disponibles sur ce site Web sont à des fins éducatives uniquement. L'introduction corporelle de toute nature dans l'homme ou les animaux est strictement interdite par la loi. Ce produit ne doit être géré que par des professionnels agréés et qualifiés. Ce produit n'est pas une drogue, de la nourriture ou un cosmétique et peut ne pas être mal étendu, mal utilisé ou erroné comme drogue, aliment ou cosmétique.

Qu'est-ce que Tesamorelin?

Tesamoreline est un analogue d'hormone libérant des hormone de croissance (GHRH) composé de GHRH standard auquel un groupe d'acide trans-3-hexanoïque supplémentaire a été ajouté. Produit par Theratechnologies du Canada, Tesamorelin est devenu le plus récent médicament à approuver par la FDA pour une utilisation dans la lipodystrophie lipo-associée au VIH en 2010. Le peptide a également été étudié pour sa capacité à améliorer la régénération du nerf périphérique et comme une intervention potentielle pour une légère déficience cognitive (MCI), le précurseur du démentiment.

Structure de Tesamorelin

Structure du peptide de TesamorelinSéquence (lettre unique):Unk-ala-asp-ala-eight-thhr-asn-ser-try-arg-light-val-lie-gln-gln-gln-ln-leu-ser-ela-arg-light-light EU-LEU-GLN-ASP-IIE-MET-MEFormule moléculaire:C223H370N72O69SPoids moléculaire:5195.908 g / molPubChem CID: 44147413 Numéro CAS:901758-09-6

Recherche de Tesamorelin

En tant queCulpabilitéAnalogique, Tesamorelin a tous les mêmes effets que les analogues GHRH et GHRH commesermorelin, Grf (1-29), CJC-1295, etc. L'ajout d'acide trans-3-hexanoïque à la tesamoriéline le rend plus stable dans le plasma humain et augmente ainsi sa demi-vie. Malgré cette augmentation de la demi-vie, Tesamorelin, comme CJC-1295, préserve l'action physiologique de la GHRH et a donc moins d'effets secondaires que les molécules similaires qui effaceront la libération d'hormones de croissance pulsatile normale (GH).

Tesamorelin et Lypodystrophy

L'utilisation principale de la Tesamoreline réside dans le traitement de la lipodystrophie associée au VIH, qui survient à la fois en conséquence de l'infection par le VIH et comme un effet secondaire du traitement antirétroviral. Dans la lipodystrophie, la graisse s'accumule excessivement à la fois dans l'abdomen et dans d'autres zones du corps. Le mécanisme physiologique responsable de cela n'est pas clairement compris, mais on pense que les inhibiteurs de protéase couramment utilisés jouent un rôle important dans la pathogenèse de la lipodystrophie[1]. Patients suffering from lipodystrophy initially had diet, exercise, and a handful of ineffective medications to rely on for treatment. If those did not work, surgery was a last-ditch, often ineffective, and frequently complicated solution. In 2010, however, the FDA approved tesamorelin specifically for the treatment of HIV-associated lipodystrophy. The drug has been found to reduce adiposity by nearly 20% in this population [1]. La recherche suggère que Tesamorelin est environ 4 fois plus efficace pour réduire l'adiposité que toutes les autres thérapies disponibles combinées[2].

Tesamorelin étudié dans une maladie cardiaque

People with HIV are at increased risk of developing cardiovascular disease (CVD), in part due to abnormal fat deposition and in part due to the actions of antiretroviral drugs themselves. Prevention of CVD in HIV-positive individuals is considered to be the most important medical intervention for long-term well-being, after highly active antiretroviral therapy (HAART) of course. Until recently, statins have been the cornerstone of medical management in this population. Research shows that tesamorelin, in addition to decreasing lipodystrophy, also reduces triglyceride levels, total cholesterol levels, and non-HDL-C levels in HIV-positive patients. A 15% reduction in visceral adipose tissue by tesamorelin correlates with a 50 mg decrease in trigylceride levels[3], [4]. Changements dans les niveaux de triglycérides des patients séropositifs qui répondent à Tesamorelin.Changes in triglyceride levels of HIV-positive patients who respond to tesamorelin. Source:PubmentIl convient de noter que le dépôt de graisse ectopique, comme on le voit dans la lipodystrophie, est associé à une inflammation. L'inflammation de toute nature est un facteur de risque de MCV. Le tissu adipeux viscéral, la graisse hépatique et la graisse épicardique sont tous indépendamment associés à un risque accru de MCV. En réduisant le dépôt de graisses ectopiques, la Tesamoreline diminue directement l'inflammation et le risque de MCV individuel.

Carence en hormones de croissance et VIH

Des preuves récentes suggèrent que le HAART est associé à un certain nombre de problèmes endocriniens et métaboliques, notamment une carence en hormones de croissance (GH). Il semble que la glande pituitaire soit modifiée dans l'infection par le VIH et, par conséquent, environ un tiers des patients atteints de VIH qui prennent une carence en GH ont une carence en GH[5]. Cela peut, dans une certaine mesure, expliquer pourquoi la lipodystrophie est si courante chez les personnes vivant et aussi pourquoi Tesamorelin est un traitement tellement efficace. Tesamorelin est un moyen plus sûr et plus efficace d'augmenter les niveaux de GH que l'administration de GH exogène, en particulier chez les individus séropositifs.

Tesamorelin pour les lésions du nerf périphérique

Les lésions du nerf périphérique peuvent être une conséquence des blessures, du diabète ou même des interventions chirurgicales. Cela entraîne souvent des problèmes débilitants avec la fonction motrice et sensorielle dans la zone affectée, mais il n'y a pas grand-chose à faire pour corriger le problème car les cellules nerveuses sont notoirement difficiles à régénérer. La recherche, cependant, suggère que les thérapies basées sur la manipulation des hormones de croissance peuvent améliorer les lésions nerveuses périphériques et augmenter à la fois le taux et l'étendue de la guérison[6]. Tesamorelin est actuellement le principal candidat pour une telle intervention, en partie parce qu'il a déjà l'approbation de la FDA.

Tesamorelin a étudié dans la démence

Il existe désormais des preuves suggérant que les analogues du GHRH, comme Tesamorelin, sont efficaces pour améliorer la cognition chez les patients souffrant des premiers stades de la démence. Une grande étude randomisée, en double aveugle et contrôlée par placebo à la University of Washington School of Medicine, réalisée sur vingt semaines, suggère que les analogues de Tesamoreline et de GHRH peuvent avoir un impact sur la démence en augmentant les niveaux d'acide gamma-aminobutyrique (GABA) dans le cerveau et en diminuant les niveaux de MyO-insitol (MI)[7]. Ces résultats ouvrent une voie pour l'utilisation de Tesamorelin dans le traitement de la démence, mais suggèrent également de nouveaux domaines à explorer pour les scientifiques lorsqu'ils recherchent un remède ou un préventif.Tesamoreline améliore à la fois la fonction exécutive et la mémoire verbale chez les patients souffrant de légères troubles cognitifs.Tesamorelin improves both executive function and verbal memory in patients suffering from mild cognitive impairment. Source:Pubment

Recherche de Tesamorelin

Because it is FDA approved for use in humans, tesamorelin is an attractive peptide for ongoing clinical research. It is currently under review for its ability to reduce cardiovascular disease in HIV, improve healing of peripheral nerves following injury, and slow the progression of dementia. Clinical trials are already underway in several different areas. Tesamorelin exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. Tesamorelin for sale at
Gourous peptidiquesse limite à la recherche éducative et scientifique uniquement, et non à la consommation humaine. Achetez Tesamorelin uniquement si vous êtes un chercheur agréé.

Article auteur

La littérature ci-dessus a été étudiée, édité et organisée par le Dr Logan, M.D. Le Dr Logan est titulaire d'un doctorat à partir deCase Western Reserve University School of Medicineet un B.S. en biologie moléculaire.

Citations référencées

    Clinical Review Report: Tesamorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2016. A. Mangili, J. Falutz, J.-C. Mamputu, M. Stepanians, and B. Hayward, “Predictors of Treatment Response to Tesamorelin, a Growth Hormone-Releasing Factor Analog, in HIV-Infected Patients with Excess Abdominal Fat,” PloS One, vol. 10, no. 10, p. e0140358, 2015. [PubMed] J. Falutz et al., “Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV,” N. Engl. J. Med., vol. 357, no. 23, pp. 2359–2370, Dec. 2007. [NEJM] T. L. Stanley et al., “Reduction in visceral adiposity is associated with an improved metabolic profile in HIV-infected patients receiving tesamorelin,” Clin. Infect. Dis. Off. Publ. Infect. Dis. Soc. Am., vol. 54, no. 11, pp. 1642–1651, Jun. 2012. [PubMed] V. Rochira and G. Guaraldi, “Growth hormone deficiency and human immunodeficiency virus,” Best Pract. Res. Clin. Endocrinol. Metab., vol. 31, no. 1, pp. 91–111, 2017. [PubMed] S. H. Tuffaha et al., “Therapeutic augmentation of the growth hormone axis to improve outcomes following peripheral nerve injury,” Expert Opin. Ther. Targets, vol. 20, no. 10, pp. 1259–1265, Oct. 2016. [PubMed] S. D. Friedman et al., “Growth hormone-releasing hormone effects on brain γ-aminobutyric acid levels in mild cognitive impairment and healthy aging,” JAMA Neurol., vol. 70, no. 7, pp. 883–890, Jul. 2013. [PubMed]
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