¿Qué es PT-141?PT-141, también llamado bremelanotida, a veces se denomina Viagra femenino porque el péptido
se investigó previamente en ensayos clínicos en humanos de fase IIb para su uso en el tratamiento de mujeres hipoactivas.
Trastorno del deseo sexual (HSDD). PT-141 es una melanocortina que se une principalmente a la melanocortina 4
receptor (MC-4R) y MC-1R. En 2009, también se investigó el PT-141 como tratamiento para la
hemorragia. PT-141 es un derivado de otra melanocortina sintética, melanotan 2 (MT-2).

Estructura molecular PT-141

Secuencia: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
Fórmula molecular: C H N O
Peso molecular: 1025,182 g/mol
CID de PubChem: 9941379
Número CAS: 189691-06-3

Investigación PT-141PT-141 y excitación sexual
PT-141 es un péptido único porque estimula el MC-4R, que se sabe que produce excitación sexual.
en el sistema nervioso central e influyen en el comportamiento sexual. Los estudios en ratones han demostrado que
La unión del agonista a MC-4R provoca excitación sexual y aumento de la cópula tanto en hombres como en mujeres.
. Debido a que PT-141 funciona a través de un mecanismo diferente al de medicamentos como Viagra, es posible tratar
Trastornos de la excitación sexual tanto en hombres como en mujeres que se derivan de causas distintas a la reducción de la sangre.
fluye hacia los genitales.
Un estudio de hombres con disfunción eréctil (DE) que no respondieron al sildenafil (Viagra) encontró que
aproximadamente un tercio experimentó una erección adecuada para tener relaciones sexuales con PT-141 (administrado a través de
aerosol nasal). También hubo una fuerte respuesta dependiente de la dosis en el ensayo, lo que indica que PT-141 es
de hecho, eficaz en determinados casos. Esto sugiere que PT-141 podría ofrecer información sobre cómo corregir la disfunción eréctil en
entornos donde el sildenafil ha fallado y puede ofrecer información sobre las causas centrales de la hipoactividad sexual.
deseo.

Curiosamente, el PT-141 fue retirado de los ensayos clínicos antes de alcanzar la aprobación para su uso en mujeres.
sufre de HSDD. Esto a pesar de los signos de que la droga aumentó el número de relaciones sexuales satisfactorias.
eventos por mes y menores puntuaciones de angustia sexual femenina de manera estadísticamente significativa
sin efectos secundarios sustanciales. Muchos expertos que tratan la disfunción sexual femenina (FSD) estaban
consternado al descubrir que el péptido no avanzaba a pesar de los resultados positivos. Señalan una falta de
puntos finales establecidos para los ensayos de FSD y sesgos socioculturales contra la salud sexual de las mujeres como el
obstáculos principales que inhiben la aprobación de lo que consideran terapias muy necesarias. Ellos
Espero que se preste mayor atención al tema y que la FDA establezca medidas más concretas.
pautas para evaluar terapias como PT-141 que pueden ofrecer beneficios. Estos expertos también expresaron
consternación porque los tratamientos farmacológicos no se probaron junto con otros establecidos
medio para tratar la disfunción sexual, ya que creen que la combinación puede resultar sinérgica y
que péptidos como PT-141 pueden ser útiles para superar las barreras iniciales y reactivar la psicología
modalidades de tratamiento.
En 2017, en parte como respuesta a las protestas contra el cese de ensayos anteriores, Phase II Reconnect
Se iniciaron ensayos utilizando inyecciones subcutáneas de PT-141 para la FSD. La versión más nueva de PT-141,
llamado Rekynda, pronto estará disponible para su uso en los Estados Unidos. Sería legal utilizar PT-141
fuera de etiqueta, en ese momento, para tratar la disfunción sexual tanto masculina como femenina. Estos nuevos ensayos se han basado
sobre el tipo de criterios de valoración modificados que los expertos en FSD han promocionado como beneficiosos para ver este tipo
de tratamientos aprobados.

PT-141 y hemorragiaEn 2009, el PT-141 se modificó ligeramente y se investigó como posible tratamiento para el shock hemorrágico.
Debido a que PT-141 se une tanto a MC-1R como a MC-4R, reduce la isquemia y protege los tejidos contra
suministro de sangre inadecuado en el contexto de shock hipovolémico (hemorrágico). La droga, cuando
administrado por vía intravenosa, no produce efectos secundarios sustanciales. Fue el último en los ensayos de fase IIb.
La versión modificada del PT-141 se conoce como PL-6983.

PT-141 y la infecciónSe ha descubierto, en un modelo de rata de una infección fúngica específica, que el MC-1R posee importantes propiedades antifúngicas y antiinflamatorias. Esto es de particular importancia porque los antifúngicos actuales tienen un mecanismo de acción limitado y todos producen efectos secundarios graves que limitan el tratamiento en ciertos pacientes. Tener una alternativa para usar en el tratamiento de infecciones por hongos podría
reducir sustancialmente la morbilidad y la mortalidad, especialmente en pacientes con compromiso inmunológico.

PT-141 y el cáncer
El receptor MC-1R es un estímulo importante de las vías de reparación del ADN y, por tanto, es de interés en el tratamiento y la prevención del cáncer [1o]. Las investigaciones muestran que las personas con variantes de MC-1R tienen un mayor riesgo de sufrir carcinoma de células basales y de células escamosas 1. El PT-141 alterado puede corregir los problemas experimentados como resultado de estas variantes y prevenir o tratar estos cánceres.

Direcciones de investigaciónEn este momento, PT-141 ha recibido una atención intensa y generalizada como tratamiento para la disfunción sexual. Sin embargo, existe una gran cantidad de investigaciones potenciales fuera de la disfunción sexual y la hemorragia a las que se podría aplicar el PT-141. Por ejemplo, se sabe que el MC-4R está defectuoso o falta en ciertos casos de obesidad y puede representar hasta el 6% de todos los casos de obesidad de aparición temprana. PT-141 ofrece un medio único para explorar esta causa particular de la obesidad y potencialmente ilustrar una vía de intervención. MC-1R desempeña funciones tanto en el dolor como en la inflamación, así como en la patología renal y la propagación de infecciones. Hay una gran cantidad de investigaciones disponibles sobre las que el documento PT.141 podría ayudar a arrojar luz.
PT-141 presenta efectos secundarios mínimos, baja biodisponibilidad oral y subcutánea excelente en ratones. La dosis por kg en ratones no se ajusta a la de los humanos. El PT-141 a la venta en PeptideSciences se limita únicamente a la investigación científica y educativa, no al consumo humano. Compre PT-141 únicamente si es un investigador autorizado.

Autor del artículoLa literatura anterior fue investigada, editada y organizada por el Dr. Logan, M.D. El Dr. Logan tiene un doctorado de la Facultad de Medicina de la Universidad Case Western Reserve y una licenciatura en biología molecular.

Autor de revista científicaLa Dra. Sheryl A. Kingsberg es jefa de medicina conductual en el Centro Médico Case de los Hospitales Universitarios y profesora de Biología Reproductiva y Psiquiatría en la Universidad Case WesternReserve. Sus áreas de especialización clínica incluyen medicina sexual, trastornos sexuales femeninos, psicoterapia cognitivo-conductual, menopausia, trastornos del estado de ánimo durante el embarazo y el posparto, aspectos psicológicos de la infertilidad y aspectos psicológicos y sexuales del cáncer. Los principales intereses de investigación del Dr. Kingsberg son los tratamientos para los trastornos sexuales femeninos y los aspectos psicológicos de la infertilidad y la menopausia. Dirigió un ensayo aleatorizado y controlado con placebo de búsqueda de dosis para PT-141. Tiene numerosas publicaciones en muchas revistas nacionales e internacionales, forma parte del consejo editorial de Menopause y es autora de numerosos capítulos sobre temas que incluyen la perimenopausia y la sexualidad, la donación de ovocitos, la infertilidad y el envejecimiento, el tratamiento de la disfunción eréctil psicógena y la sexualidad después del cáncer. La Dra. Kingsberg recibió su doctorado en la Universidad del Sur de Florida en Tampa y completó su especialización en medicina sexual en el University Hospitals Case Medical Center. Es miembro activo de varias organizaciones nacionales e internacionales, incluidas la Asociación Estadounidense de Psicología y la Sociedad Estadounidense de Medicina Reproductiva. Actualmente forma parte de la Junta Directiva de la Sociedad Norteamericana de Menopausia y se desempeña como tesorera actual de la Sociedad de Tecnologías de Reproducción Asistida. El Dr. Kingsberg fue presidente de la Sociedad Internacional para el Estudio de la Salud Sexual de las Mujeres.

Se hace referencia a la Dra. Sheryl A. Kingsberg como una de las principales científicas involucradas en la investigación y el desarrollo de PT-141. De ninguna manera este médico/científico respalda o recomienda la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación o relación, implícita o de otro tipo, entre PEPTIDE GURUS y este médico. El propósito de citar al doctor es reconocer, reconocer y acreditar los exhaustivos esfuerzos de investigación y desarrollo realizados por los científicos que estudian este péptido. El Dr. Kingsberg figura en [12] bajo las citas mencionadas.

Citas referenciadas

1.M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski y A. Ricken, “Reducción del número de cuerpos lúteos en ratones obesos con deficiencia del receptor de melanocortina 4”, Reprod. Biol. Endocrinol.RBE, vol.7, p.24, marzo de 2009.
2.R.C.Rosen, L.E.Diamond, D.C. Earle, A. M. Shadiack y P. B. Molinoff.*Evaluación de la seguridad, la farmacocinética y los efectos farmacodinámicos del PT-141 administrado por vía subcutánea, un agonista del receptor de melanocortina, en sujetos varones sanos y en pacientes con una respuesta inadecuada a Viagra”, Ent. J. lmpotRes., vol.16, no.2, págs. 135-142, abril de 2004. [PubMed]
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12.Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotida para las disfunciones sexuales femeninas en mujeres premenopáusicas: un ensayo de búsqueda de dosis aleatorizado y controlado con placebo. Salud de la mujer (Londres), 2016:12(3):325-337. doi:10.2217/whe-2016-0018
13.T.R. McMillan, MAM Forster, Ll. Breve, A. P. Rudecki, D.L. Cline y S. L. Gray, “Melanotan ll, un agonista de melanocortina, rescata parcialmente la capacidad termogénica deteriorada de los ratones con deficiencia del polipéptido activador de adenilato ciclasa hipofisaria, Exp.Physiol., vol.106, no.2, págs.427-437, febrero de 2021 , doi:10.1113/EP088838.”
14.C.Spana, R. Jordan y S. Fischkoff, “Efecto de la bremelanotida en el peso corporal de mujeres obesas: datos de dos ensayos controlados aleatorios de fase 1, Diabetes ObesMetab., vol.24,no.6,pp.1084- 1093, junio de 2022, doi: 10.1111/dom.14672

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