Что такое ПТ-141?PT-141, также называемый бремеланотидом, иногда называют женской Виагрой, поскольку пептид
ранее исследовался в клинических испытаниях фазы IIb на людях для использования при лечении гипоактивности у женщин.
расстройство сексуального влечения (HSDD). PT-141 представляет собой меланокортин, который связывается преимущественно с меланокортином 4.
рецептор (MC-4R) и MC-1R. В 2009 году PT-141 также исследовался в качестве средства для лечения острых заболеваний.
кровоизлияние. PT-141 является производным другого синтетического меланокортина, меланотана 2 (МТ-2).

Молекулярная структура PT-141

Последовательность: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
Молекулярная формула: CHNO
Молекулярный вес: 1025,182 г/моль
PubChem CID: 9941379
Номер CAS: 189691-06-3

ПТ-141 ИсследованияPT-141 и сексуальное возбуждение
PT-141 является уникальным пептидом, поскольку он стимулирует MC-4R, который, как известно, вызывает сексуальное возбуждение.
в центральной нервной системе и влияют на сексуальное поведение. Исследования на мышах показали, что
Связывание агониста с MC-4R вызывает сексуальное возбуждение и усиление совокупления как у мужчин, так и у женщин.
. Поскольку PT-141 действует по иному механизму, чем такие препараты, как Виагра, его можно лечить.
расстройства сексуального возбуждения как у мужчин, так и у женщин, вызванные причинами, отличными от снижения кроветворения.
истечение к половым органам.
Исследование мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД), которые не реагировали на силденафил (Виагру), показало, что
примерно одна треть испытала адекватную эрекцию для полового акта с PT-141 (вводимым через
назальный спрей). В исследовании также наблюдался сильный дозозависимый ответ, указывающий на то, что PT-141
действительно эффективен в определенных случаях. Это говорит о том, что PT-141 может дать представление о коррекции ЭД в
в условиях, где силденафил не дал результатов, и может дать представление об основных причинах гипоактивности сексуальной активности.
желание.

Интересно, что PT-141 был исключен из клинических испытаний еще до того, как он был одобрен для использования у женщин.
страдает HSDD. И это несмотря на признаки того, что препарат увеличил количество приносящих удовлетворение сексуальных ощущений.
событий в месяц и статистически значимое снижение показателей сексуального дистресса у женщин.
без каких-либо существенных побочных эффектов. Многие эксперты, занимающиеся лечением женской сексуальной дисфункции (ЖСД), были
были встревожены, обнаружив, что пептид не продвигается, несмотря на положительные результаты. Они указывают на отсутствие
установлены конечные точки для испытаний FSD и социокультурных предубеждений в отношении сексуального здоровья женщин, поскольку
основные препятствия, которые препятствуют одобрению того, что они считают столь необходимым лечением. Они
надеюсь, что этой теме будет уделено больше внимания и что FDA установит более конкретные
рекомендации по оценке методов лечения, таких как PT-141, которые могут принести пользу. Эти эксперты также выразили
тревогу по поводу того, что фармакологические методы лечения не были проверены в сочетании с другими установленными
средства лечения сексуальной дисфункции, поскольку они считают, что такая комбинация может оказаться синергичной и
что пептиды, подобные PT-141, могут быть полезны для преодоления первоначальных барьеров и запуска психологических
методы лечения.
В 2017 году, отчасти в ответ на протесты против прекращения предыдущих испытаний, фаза II Reconnect
были начаты испытания с использованием подкожных инъекций PT-141 при ФСД. Новейшая версия ПТ-141,
под названием Rekynda, возможно, вскоре будет доступен для использования в США. Было бы законно использовать ПТ-141
на тот момент не по назначению для лечения как мужской, так и женской сексуальной дисфункции. Эти новые испытания основывались
о видах модифицированных конечных точек, которые эксперты из FSD рекламировали как полезные для просмотра таких типов
утвержденных методов лечения.

PT-141 и кровоизлияниеВ 2009 году PT-141 был немного модифицирован и исследован как потенциальное средство лечения геморрагического шока.
Поскольку PT-141 связывается как с MC-1R, так и с MC-4R, он уменьшает ишемию и защищает ткани от
недостаточное кровоснабжение на фоне гиповолемического (геморрагического) шока. Препарат, когда
при внутривенном введении не вызывает существенных побочных эффектов. Это был последний препарат в исследованиях фазы IIb.
Модифицированная версия ПТ-141 обозначается как PL-6983.

PT-141 и инфекцияНа крысиной модели специфической грибковой инфекции было обнаружено, что MC-1R обладает важными противогрибковыми и противовоспалительными свойствами. Это имеет особое значение, поскольку существующие противогрибковые препараты ограничены с точки зрения механизма действия и все они вызывают серьезные и ограничивающие лечение побочные эффекты у некоторых пациентов. Наличие альтернативы для лечения грибковых инфекций может
существенно снизить заболеваемость и смертность, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом.

ПТ-141 и рак
Рецептор MC-1R является важным стимулом путей восстановления ДНК и, следовательно, представляет интерес для лечения и профилактики рака [1o]. Исследования показывают, что люди с вариантами MC-1R подвергаются повышенному риску как базальноклеточного, так и плоскоклеточного рака 1. Измененный PT-141 может исправить проблемы, возникающие в результате этих вариантов, а также предотвратить или вылечить эти виды рака.

Направления исследованийВ настоящее время PT-141 привлек широкое и пристальное внимание как средство лечения сексуальной дисфункции. Однако существует множество потенциальных исследований, помимо сексуальной дисфункции и кровотечений, к которым можно было бы применить PT-141. Например, хорошо известно, что MC-4R является дефектным или отсутствует в некоторых случаях ожирения и может составлять до 6% всех случаев ожирения с ранним началом. PT-141 предлагает уникальные средства изучения этой конкретной причины ожирения и потенциальной иллюстрации путей вмешательства. MC-1R играет роль как в боли и воспалении, так и в патологии почек и распространении инфекции. Существует множество доступных исследований, на которые PT.141 может помочь пролить свет.
PT-141 проявляет минимальные побочные эффекты, низкую биодоступность при пероральном приеме и отличную подкожную биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не распространяется на людей. Продажа PT-141 в PeptideSciences предназначена только для образовательных и научных исследований, а не для потребления человеком. Покупайте PT-141 только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем.

Автор статьиВышеупомянутая литература была исследована, отредактирована и систематизирована доктором Логаном, доктором медицинских наук. Доктор Логан имеет докторскую степень Медицинской школы Университета Кейс Вестерн Резерв и степень бакалавра в области молекулярной биологии.

Автор научного журналаДоктор Шерил А. Кингсберг — руководитель отделения поведенческой медицины в медицинском центре университетской больницы Case и профессор репродуктивной биологии и психиатрии в университете Case WesternReserve. Области ее клинической специализации включают сексуальную медицину, женские сексуальные расстройства, когнитивно-поведенческую психотерапию, менопаузу, расстройства настроения во время беременности и послеродового периода, психологические аспекты бесплодия, а также психологические и сексуальные аспекты рака. Основные исследовательские интересы доктора Кингсберга связаны с лечением женских сексуальных расстройств и психологическими аспектами бесплодия и менопаузы. Шел рандомизированное плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы PT-141. Она имеет многочисленные публикации во многих национальных и международных журналах, входит в редакционную коллегию журнала «Менопауза» и является автором многочисленных глав по таким темам, как перименопауза и сексуальность, донорство ооцитов, бесплодие и старение, лечение психогенной эректильной дисфункции и сексуальность после рака. Доктор Кингсберг получила докторскую степень в Университете Южной Флориды в Тампе и завершила стажировку по сексуальной медицине в Медицинском центре университетских больниц. Она является активным членом ряда национальных и международных организаций, включая Американскую психологическую ассоциацию и Американское общество репродуктивной медицины. В настоящее время она входит в попечительский совет Североамериканского общества менопаузы и является нынешним казначеем Общества вспомогательных репродуктивных технологий. Доктор Кингсберг — бывший президент Международного общества по изучению сексуального здоровья женщин.

Доктор Шерил А. Кингсберг упоминается как один из ведущих ученых, занимающихся исследованиями и разработками PT-141. Никоим образом этот врач/ученый не одобряет и не пропагандирует покупку, продажу или использование этого продукта по какой-либо причине. Между PEPTIDE GURUS и этим врачом не существует никаких связей или отношений, подразумеваемых или иных. Цель цитирования доктора – признать, признать и воздать должное исчерпывающим исследованиям и усилиям по разработке, проведенным учеными, изучающими этот пептид. Доктор Кингсберг указан в [12] под указанными цитатами.

Ссылочные цитаты

1.М. Сандрок, А. Шульц, К. Мерквиц, Т. Шёнеберг, К. Шпанель-Боровски и А. Рикен, «Уменьшение количества желтых тел у мышей с ожирением и дефицитом рецепторов меланокортина-4», Reprod. Биол. Эндокринол.RBE, том 7, стр. 24, март 2009 г.
2.Р.К.Розен, Л.Э.Даймонд, Д.С.Эрл, А.М.Шадиак и П.Б.Молинофф.*Оценка безопасности, фармакокинетики и фармакодинамических эффектов подкожно введенного PT-141, агониста рецептора меланокортина, у здоровых мужчин и у пациентов с неадекватным ответом на терапию. Виагра», Int. J. lmpotRes., том 16, № 2, стр. 135-142, апрель 2004 г. [PubMed]
3. Х. Уэсселс, В. Дж. Хруби, Дж. Хакетт, Г. Хан, П. Балс-Сринивасан и Т. В. Вандера, «Ac-Nle-c [Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 вызывает эрекция через мозговые и спинальные рецепторы меланокортина», Neuroscience, vol. 118, нет. 3, стр. 755-762.2003. [PubMed]
4.А.-С. Рёсслер, Дж. Г. Пфаус, Х. К. Киа, Дж. Бернабе, Л. Александр и Ф. Джулиано. «Агонист меланокортина меланотан II усиливает процептивное сексуальное поведение у самок крыс», Pharmacol. Biochem.Behav., том 85, № 3, стр. 514-521, ноябрь 2006 г. [PubMed]
5. М.Р.Сафаринежад и С.Ю. Хоссейни, «Спасение неудач силденафила с помощью бремеланотида: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование», J. Urol., том 179, № 3, стр. 1066-1071, март 2008 г. [PubMed]
6.А. Х. Клейтон и др., «Бремеланотид при женских сексуальных дисфункциях у женщин в пременопаузе: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы», Women Health Lond.Engl., vol.12, no.3, pp.325-337, 2016. [ПабМед]
7.М.К. Миллер, Дж. Р. Смит, Дж. Дж. Норман и А. Х. Клейтон, «Экспертное мнение о существующих и разрабатываемых лекарствах для лечения женской сексуальной дисфункции», Expert Opin.Emerg.Drugs, том 23, № 3, стр. 223-230, 2018. [ ПабМед]
8. «AMAG Pharmaceuticals и Palatin Technologies заключают эксклюзивное лицензионное соглашение на права Северной Америки на RekyndaTM (бремеланотид), потенциальное средство лечения распространенного женского сексуального расстройства – AMAG Pharmaceuticals. [MarketWatchl]
9.Х. Джи и др. «Синтетический меланокортин (CKPV)2 оказывает противогрибковое и противовоспалительное действие против вагинита Candida albicans посредством индукции поляризации макрофагов M2», PLoS ONE, том 8, № 2, февраль 2013 г. [PLOS ONE ]
10.В. Мареска, Э. Флори и М. Пикардо, «Фототип кожи: новая перспектива», PigmentCell Melanoma Res., том 28, № 4, стр. 378-389, июль 2015 г. [PubMed]
11.Л. Феллер, Р.А. Г. Хаммисса, Б. Крамер, М. Алтини и Дж. Леммер, «Базальноклеточная карцинома, плоскоклеточный рак и меланома головы и лица», HeadFace Med., том 12, стр. 11, февраль 2016 г. [ ПабМед]
12. Клейтон А.Х., Альтхоф С.Е., Кингсберг С. и др. Бремеланотид при женских сексуальных дисфункциях у женщин в пременопаузе: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование по подбору дозы. Женское здоровье (Лондон), 2016:12(3):325-337. doi:10.2217/whe-2016-0018
13.Т.Р. Макмиллан, М.А.М. Форстер, Л.л. Шорт, А.П. Рудецкий, Д.Л. Клайн и С.Л.Грей, «Меланотан II, агонист меланокортина, частично восстанавливает нарушенную термогенную способность мышей с дефицитом полипептида, активирующего аденилатциклазу гипофиза», Exp.Physiol., том 106, № 2, стр. 427-437, февраль 2021 г. , doi:10.1113/EP088838».
14. К.Спана, Р. Джордан и С. Фишкофф, «Влияние бремеланотида на массу тела женщин с ожирением: данные двух рандомизированных контролируемых исследований фазы 1», Diabetes ObesMetab., vol.24, no.6, стр. 1084- 1093, июнь 2022 г., doi: 10.1111/дом.14672

ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.
Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. «в стекле») проводятся вне организма. Эти продукты не являются лекарственными средствами и не были одобрены FDA для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний, недугов или заболеваний. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом.