Категории:Пептиды и их дозировки
Источник: ПабХим
Последовательность: 5-аминоимидазол-4-карбоксамид рибонуклеозид.
Молекулярная формула: C9H15N4O8P
Молекулярный вес: 338,213 г/моль
ПабХим CID: 65110
Номер CAS: 3031-94-5
Синонимы: рибонуклеотидид AICA, Z-нуклеотид.
Эффекты АИКАР
AICAR и инсулинорезистентность
Исследования на мышах показывают, что AICAR даже в низких дозах уменьшает воспаление жировой ткани. Воспаление жировой ткани связано с повышенной резистентностью к инсулину, а уменьшение воспаления приводит к улучшению гомеостаза глюкозы и повышению чувствительности к инсулину даже без каких-либо изменений массы тела. Я полагаю, что AICAR имеет несколько путей воздействия на воспаление в жировой ткани, по крайней мере один из которых включает SIRT1 и макрофаги [1].
Влияние AICAR на воспаление жировой ткани не является неожиданным. Было обнаружено, что AMPK ослабляет воспалительные реакции при метаболических нарушениях как у здоровых, так и у больных диабетом мышей. В исследованиях на мышах было обнаружено, что активация AMPK, вызванная AICAR, улучшает чувствительность к инсулину, энергетический гомеостаз, липидный обмен и маркеры воспаления.
Физические упражнения увеличивают количество рецепторов инсулина GLUT-4, присутствующих на поверхности мышечных клеток. Это одно из наиболее эффективных средств повышения усвоения глюкозы мышечными клетками, которое эффективно снижает как уровень глюкозы, так и резистентность к инсулину. Оказывается, AICAR очень точно имитирует эффекты физических упражнений, а повторное введение AICAR имеет эффект, аналогичный длительным упражнениям [3].
AICAR и исследования рака
AMPK играет сложную роль в росте и метастазировании рака, замедляя и ускоряя рост опухолей при различных обстоятельствах. В целом исследования показывают, что длительная активация фермента в конечном итоге приводит к гибели раковых клеток, замедляя метаболизм раковых клеток и делая раковые клетки более восприимчивыми к воздействиям окружающей среды. Это было продемонстрировано как на культуре клеток, так и на крысах [4, с. 5], [5]. Ученые исследуют способность AICAR работать в тандеме с другими химиотерапевтическими агентами для повышения эффективности. Идея состоит в том, что AICAR может:
уменьшить побочные эффекты,
позволяют снизить дозировку химиотерапевтических препаратов и
улучшить результаты лечения химиорезистентных опухолей[6].
AICAR ингибирует клональный рост глиомы (C6) и клеток простаты.
Источник: Журнал биологической химии.
Исследования клеток рака щитовидной железы показывают, что AICAR также может действовать, вызывая апоптоз (запрограммированную гибель клеток). Похоже, что эта активность опосредована индукцией накопления p21 и возможной активацией каспазы 3. Общий эффект заключается в ингибировании пролиферации и выживания раковых клеток [7].
AMPK activators, like AICAR, influence a number of pathways that can impact cancer growth.
Source: PubMed
AICAR Anti-inflammatory Properties
AMPK activators have been shown to play an important role in inflammation at the cellular level. Research into metformin, a common and long-used diabetes medication, indicates that at least part of the reason the drug is effective is that it reduces inflammation and boosts the function of the pancreas. AICAR has a similar effects, playing a protective role in inflammatory conditions like acute lung injry, asthma, colitis, atherosclerosis, and hepatitis[8].
There is ongoing research into the use of AICAR to mediate the effects of auto-immune diseases and other inflammatory conditions. For instance, studies in mice indicate that ACIAR may be effective in reducing inflammation in colitis. It appears that AICAR acts as a central inhibitor of immune responses in this setting by reducing NF-kappaB activation in macrophages as well as TH1- and TH17-type cytokines[9].
AICAR Research and the Heart
Much of heart disease is related to inflammation. The ability to control inflammation could reduce the progression of vascular disease, including atherosclerosis. Research in rabbit models of atherosclerosis indicated that AICAR suppression vascular smooth muscle proliferation. This is not only an important component of cardiovascular disease, but is also one of the reasons that cardiac stents fail over time. Controlling vascular inflammation could reduce both short-term and long-term complications of stent placement without the need for drugs that increase the risk of bleeding[10].
Research also suggests that AMPK activation can suppression certain immune responses that lead to atherosclerosis. The buildup of LDL, often referred to as “bad cholesterol,” leads to macrophage proliferation. This process is integral to the formation of plaques that can eventually lead to heart attack[11]. Anything that can mitigate this proliferation has the potential to reduce heart disease and even heart attack prevalence.
AICAR Research and Fertility
A great deal of AICAR research has revolved around the ability of the peptide to improve sperm motility, energy metabolism, and fertilizing ability. Research in both cats, goats, and chickens indicates that AMPK activators like AICAR can improve sperm motility by improving energy metabolism[12]. It appears that AICAR regulates the activity of energetic enzymes in spermatozoa and therefore impacts overall fertilizing ability[13].
AICAR exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. AICAR for sale at PEPTIDE GURUS is limited to educational and scientific research only, not for human consumption. Only buy AICAR if you are a licensed researcher.
Article Author
The above literature was researched, edited and organized by Dr. Logan, M.D. Dr. Logan holds a doctorate degree from Case Western Reserve University School of Medicine and a B.S. in molecular biology.
Scientific Journal Author
Spencer Gaskin, M.D., Ph.D. is an American Board of Internal Medicine certified cardiologist and medical practitioner. His expertise of Internal medicine and cardiology sources from UT Southwestern Cardiology, Washington University Interventional Cardiology, and the Mid America Heart Institute. Dr. Gaskin led a study that examined the prevention of Postischemic Leukocyte Rolling and Adhesion via preconditioning with AICAR.
Spencer Gaskin, M.D., Ph.D. is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of AICAR. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between PEPTIDE GURUS and this doctor. The purpose of citing the doctor is to acknowledge, recognize, and credit the exhaustive research and development efforts conducted by the scientists studying this peptide. Dr. Gaskin is listed in [14] under the referenced citations.
Referenced Citations
Z. Yang et al., “The full capacity of AICAR to reduce obesity-induced inflammation and insulin resistance requires myeloid SIRT1,” PloS One, vol. 7, no. 11, p. e49935, 2012.
K. Pan et al., “AMPK activation attenuates inflammatory response to reduce ambient PM2.5-induced metabolic disorders in healthy and diabetic mice,” Ecotoxicol. Environ. Saf., vol. 179, pp. 290–300, Sep. 2019.
N. Jessen, R. Pold, E. S. Buhl, L. S. Jensen, O. Schmitz, and S. Lund, “Effects of AICAR and exercise on insulin-stimulated glucose uptake, signaling, and GLUT-4 content in rat muscles,” J. Appl. Physiol. Bethesda Md 1985, vol. 94, no. 4, pp. 1373–1379, Apr. 2003.
J. Zhuge, “Overexpression of CYP2E1 induces HepG2 cells death by the AMP kinase activator 5’-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-D-ribofuranoside (AICAR),” Cell Biol. Toxicol., vol. 25, no. 3, pp. 253–263, Jun. 2009.
R. Rattan, S. Giri, A. K. Singh, and I. Singh, “5-Aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-D-ribofuranoside inhibits cancer cell proliferation in vitro and in vivo via AMP-activated protein kinase,” J. Biol. Chem., vol. 280, no. 47, pp. 39582–39593, Nov. 2005.
M. M. H. Yung, H. Y. S. Ngan, and D. W. Chan, “Targeting AMPK signaling in combating ovarian cancers: opportunities and challenges,” Acta Biochim. Biophys. Sin., vol. 48, no. 4, pp. 301–317, Apr. 2016.
W. G. Kim, H.-J. Choi, T. Y. Kim, Y. K. Shong, and W. B. Kim, “The effect of 5-aminoimidazole-4-carboxamide-ribonucleoside was mediated by p38 mitogen activated protein kinase signaling pathway in FRO thyroid cancer cells,” Korean J. Intern. Med., vol. 29, no. 4, pp. 474–481, Jul. 2014.
X.-W. Peng, H.-H. Zhou, J. Dai, and L. Zhang, “[Advances on the anti-inflammatory and protective effect of AMPK activators],” Sheng Li Xue Bao, vol. 71, no. 2, pp. 319–326, Apr. 2019.
A. Bai et al., “Novel anti-inflammatory action of 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside with protective effect in dextran sulfate sodium-induced acute and chronic colitis,” J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 333, no. 3, pp. 717–725, Jun. 2010.
M. Igata et al., “Adenosine monophosphate-activated protein kinase suppresses vascular smooth muscle cell proliferation through the inhibition of cell cycle progression,” Circ. Res., vol. 97, no. 8, pp. 837–844, Oct. 2005.
M. Sakai, S. Kobori, A. Miyazaki, and S. Horiuchi, “Macrophage proliferation in atherosclerosis,” Curr. Opin. Lipidol., vol. 11, no. 5, pp. 503–509, Oct. 2000.
P. Thuwanut, P. Comizzoli, K. Pruksananonda, K. Chatdarong, and N. Songsasen, “Activation of adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK) enhances energy metabolism, motility, and fertilizing ability of cryopreserved spermatozoa in domestic cat model,” J. Assist. Reprod. Genet., May 2019.
Z. Zhu et al., “5’-AMP-Activated Protein Kinase Regulates Goat Sperm Functions via Energy Metabolism In Vitro,” Cell. Physiol. Biochem. Int. J. Exp. Cell. Physiol. Biochem. Pharmacol., vol. 47, no. 6, pp. 2420–2431, 2018.
F. Spencer Gaskin, Kazuhiro Kamada, Mozow Yusof, William Durante, Garrett Gross & Ronald J. Korthuis (2009) AICAR Preconditioning Prevents Postischemic Leukocyte Rolling and Adhesion: Role of KATP Channels and Heme Oxygenase, Microcirculation, 16:2, 167-176, DOI: 10.1080/10739680802355897
ALL ARTICLES AND PRODUCT INFORMATION PROVIDED ON THIS WEBSITE ARE FOR INFORMATONAL AND EDUCATIONAL PURPOSES ONLY.
The products offered on this website are furnished for in-vitro studies only. In-vitro studies (Latin: in glass) are performed outside of the body. These products are not medicines or drugs and have not been approved by the FDA to prevent, treat or cure any medical condition, ailment or disease. Bodily introduction of any kind into humans or animals is strictly forbidden by law.PeptideGurus — ведущий поставщик исследовательских пептидов американского производства, предлагающий продукцию высочайшего качества по конкурентоспособным ценам. Уделяя особое внимание качеству и обслуживанию клиентов, они обеспечивают безопасный и удобный процесс заказа с доставкой по всему миру.
КОНТАКТ
