• Маломасштабная система синтеза пептидов
д
Икс
д

MK677 (Ибутаморен) (90 капсул по 10 мг)

Категории:, ,

Контакт для заказа
Напишите нам прямо сейчас, чтобы оформить заказ у индивидуальной поддержки. Ограниченный ассортимент! Мы принимаем Zelle, CashApp, Venmo, банковские переводы и криптовалюту.
МК-677, также известный как Ибутаморен и Оратроп, является перорально активным селективным агонистом рецептора грелина. Исследования показывают, что МК-677 увеличивает естественную секрецию гормона роста (ГР) и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1), но не влияет на уровень кортизола. Его исследуют как возможное средство лечения дефицита гормона роста, атрофии мышц и костей, стимуляции аппетита и болезни Альцгеймера. Исследование MK-677 на мышах, по-видимому, предотвращало возникновение AD даже у генетически предрасположенных мышей, если оно было начато до значительного накопления бета-амилоида. Исследования MK-677 также показали исключительно многообещающие преимущества в улучшении качества сна.
Использование продукта:Этот ПРОДУКТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО КАК ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ХИМИКАТ.Это обозначение позволяет использовать исследовательские химикаты исключительно для испытаний in vitro и лабораторных экспериментов. Вся информация о продуктах, доступная на этом сайте, предназначена только для образовательных целей. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом. С этим продуктом должны работать только лицензированные и квалифицированные специалисты. Этот продукт не является лекарством, продуктом питания или косметическим средством, и его нельзя маркировать, использовать или маркировать как лекарство, продукт питания или косметику.

МК-677 (Ибутаморен) Обзор

МК-677, также известный как ибутаморен и оратроп, является мощным, активным при пероральном приеме селективным агонистом рецептора грелина. Это делает его стимулятором секреции гормона роста и миметиком грелина. Этонетоднако это аналог грелина, поскольку он не является пептидом и, следовательно, не имеет структурного сходства с грелином. Исследования показывают, что МК-677 увеличивает секрецию гормона роста (ГР) и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1), но не влияет на уровень кортизола. Это означает, что МК-677 активирует ось гормона роста и, следовательно, способствует увеличению мышечной массы тела. Он исследуется как средство лечения дефицита гормона роста, атрофии мышц и костей, а также стимуляции аппетита. МК-677 ценится за длительный период полувыведения и отличную биодоступность при пероральном приеме. Исследования на людях показывают, что уровни IGF-1 остаются повышенными в течение 24 часов после однократного приема MK-677.

МК-677 и САРМ

МК-677 часто группируют с селективными модуляторами андрогенных рецепторов (SARM), поскольку он не вписывается ни в одну другую категорию. Однако МК-677 не является САРМ. Это также не пептид. Его лучше всего описать как сложное синтетическое химическое производное пропанамида, которое действует как агонист рецептора грелина [1]. Хотя это не пептид, MK-677 лучше всего вписывается в семейство пептидов, стимулирующих секрецию гормона роста, если учитывать эффекты. Подобно GHRP-2, GHRP-6, гексарелину и ипаморелину, MK-677 связывается с рецептором, стимулирующим секрецию грелина/гормона роста, и усиливает высвобождение гормона роста, сохраняя при этом нормальный физиологический, пульсирующий характер колебаний гормона роста. Одним из преимуществ МК-677 является то, что это не САРМ. SARMs имеют тенденцию влиять на естественное производство андрогенов и, таким образом, могут снизить уровень тестостерона. Это означает, что их введение необходимо тщательно контролировать и что соединения следует периодически включать и выключать, чтобы избежать подавления естественного производства андрогенов. МК-677 не требует таких мер предосторожности.

МК-677 Структура

Молекулярная формула:С27ЧАС36Н4О5СМолекулярный вес:528,7 г/мольИдентификатор клиента PubChem:9939050 Номер КАС:159634-47-6Синонимы:MK-0677, Оратроп, Ибутаморен, L-163,191StructureИсточник:PubChem

МК-677 Исследования

МК-677 и соматопауза

Было показано, что без вмешательства секреция гормона роста и мышечная масса снижаются, начиная с середины полового созревания. В конечном итоге это приводит к слабости и потере мышечной функции, которую мы наблюдаем у пожилых людей. Прогрессирующее снижение уровня ГР и ИФР-1 с возрастом называется соматопаузой. В среднем мужчина в 70 лет будет производить около 60% гормона роста, который он вырабатывал в 18 лет. Это может привести к изменениям в составе тела, потере плотности костей и многому другому. Интересно, что эстроген и прогестерон, по-видимому, повышают уровни ГР и ИФР-1, тем самым уменьшая последствия соматопаузы у женщин с возрастом. Соединения, подобные МК-677, могут предложить способ замедлить или даже остановить прогрессирование соматопаузы. Это может привести к улучшению силы мышц и костей в пожилом возрасте и может повлиять на все: от сердечной функции до здоровья мозга. Исследования находятся на ранних стадиях, но ряд испытаний на животных и людях уже обнадеживают.

МК-677 и состав корпуса

Если соматопауза является столь существенным фактором слабости старения, то обращение вспять, предотвращение или замедление ее может помочь предотвратить возрастное снижение плотности костей, мышечной силы и многого другого. В двухлетнем рандомизированном контролируемом исследовании, включавшем плацебо, слепое и перекрестное исследование, исследователи продемонстрировали, что пероральный прием MK-677 один раз в день (всего 25 мг) значительно повышал уровни гормона роста и уровни IGF-1 без серьезных побочных эффектов. Это привело к увеличению массы тела примерно на 2 кг по сравнению с плацебо, увеличению минеральной плотности костей, отсутствию изменений силы и жировой массы. У испытуемых также наблюдалось снижение уровня холестерина ЛПНП (плохого холестерина) и умеренное повышение уровня кортизола. Аппетит первоначально увеличился, но через несколько месяцев вернулся к норме. Одним из потенциально интересных применений МК-677 может быть ситуация с отрицательным азотистым балансом, вызванным диетой, что представляет собой сложный клинический способ сказать о низком потреблении белка. Низкое потребление белка может быть результатом ряда причин, но чаще всего в медицинских учреждениях оно наблюдается в результате болезни или инвалидности. Это особенно проблематично для лежачих пациентов, например тех, кто перенес травму. Однако способность МК-677 противодействовать отрицательному азотистому балансу связана не только с питанием[3]. Защита запасов белка в организме от истощения может привести к лучшим клиническим результатам во всем, от инсульта до инфекции. Это может даже помочь продлить жизнь и здоровье, защищая от инвалидности, связанной с саркопенией (потерей мышечной массы). Предыдущие исследования показали, что одновременное повышение уровня гормона роста и IGF-1 может улучшить задержку азота при парентеральном питании [3]. Именно это и делает МК-677 при однократном пероральном приеме. Одна только эта функция может сделать MK-677 основным продуктом отделений интенсивной терапии в ближайшем будущем. Исследования на пожилых пациентах показали, что ежедневный прием ибутаморена может повысить ось GH/IGF-1 до уровней, аналогичных тем, которые наблюдаются у здоровых молодых людей. Это происходит без серьезных побочных эффектов и приводит к значительному увеличению мышечной массы тела, снижению уровня холестерина ЛПНП и сохранению уровня холестерина ЛПВП [5]. Таким образом, существует некоторый интерес к использованию ибутаморена в качестве добавки длительного действия для предотвращения потери мышечной массы и изменений состава тела, связанных со старением. В целом, введение МК-677, по-видимому, оказывает ограниченное влияние на состав тела. Однако в сочетании с физическими упражнениями его способность повышать уровни гормона роста и IGF-1 может помочь улучшить мышечную силу и плотность, уменьшить жировую массу и повысить плотность костей. Плотность костей подробно обсуждается в следующем разделе.

MK-677 и плотность костей

Исследования на молодых мужчинах с ожирением показывают, что МК-677 значительно изменяет функцию костей, увеличивая как отложение, так и резорбцию кости. Аналогичные результаты наблюдаются у пожилых испытуемых[7]. Эти данные являются классическим признаком усиленного ремоделирования кости и могут быть как хорошими, так и плохими в зависимости от ситуации. Усиление ремоделирования костей может привести к улучшению прочности костей и устойчивости к переломам, например, в сочетании с тренировками с отягощениями и отягощениями. В многоцентровом исследовании пожилых пациентов с переломом бедра было показано, что МК-677 может улучшить скорость ходьбы и уменьшить количество падений. Таким образом, это повод полагать, что это соединение действительно улучшает плотность и функцию костей, но необходимы дополнительные исследования. В одном исследовании 9 недель приема МК-677 привели к почти 30%-ному увеличению сывороточного остеокальцина и 10%-ному увеличению костно-специфической щелочной фосфатазы. Оба этих маркера предполагают повышенное отложение костной ткани [5]. Участники этих исследований продемонстрировали тенденцию к более независимой жизни после перелома бедра. Необходимо провести гораздо больше исследований, особенно потому, что есть основания полагать, что MK-677 может синергично действовать с некоторыми аналогами гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH), и пептидами, высвобождающими гормон роста (GHRP), такими как серморелин и тесаморелин.

MK-677 и неврологическая функция

Исследования на животных показали, что IGF-1 является важным компонентом в выведении бета-амилоида из центральной нервной системы. Бляшки бета-амилоида, возникающие в результате накопления бета-амилоида, являются отличительным признаком болезни Альцгеймера (БА) и указывают на тяжесть заболевания. Интересно, что БА является заболеванием пожилых людей, поскольку было показано, что уровни IGF-1 в мозге снижаются с возрастом и даже ниже у пациентов, страдающих АД. Таким образом, способность повышать уровень IGF-1 может обеспечить эффективное лечение или профилактику БА. Исследования на пожилых пациентах показали, что МК-677 существенно повышает уровень IGF-1, но не изменяет прогрессирование БА после постановки диагноза [9]. Однако есть интерес попытаться понять, может ли это предотвратить AD. К сожалению, такие испытания требуют много времени и денег. Исследование способности МК-677 предотвращать БА-подобную нейродегенерацию на животных моделях фактически противоречит только что обсуждавшемуся исследованию на людях. Это исследование на животных на самом деле гораздо новее и предполагает, что МК-677 является не просто лечебным средством, а отличным профилактическим средством. В этом исследовании мыши, которые были генетически предрасположены к развитию болезни Альцгеймера, но которых лечили MK-677, начиная с трехмесячного возраста, показали снижение отложения бета-амилоида и, как следствие, уменьшение потери нейронов и синапсов. Другими словами, МК-677, по-видимому, предотвращал возникновение БА даже у генетически предрасположенных мышей, если его начали применять до значительного накопления бета-амилоида [10].НеврологическийИсточник:МДПИКонечно, приведенные выше результаты подтверждаются исследованиями ожирения и БА. Исследования на мышах с избыточным весом показывают, что периферический клиренс бета-амилоида нарушен и что повышение уровня IGF-1 помогает улучшить эту дисфункцию. К сожалению, это почти не влияет на уровень бета-амилоида в головном мозге, что позволяет предположить, что IGF-1 не очень хорошо преодолевает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

МК-677 и сон

МК-677 оказывает более сильное влияние на сон, чем любой из GHRP. Исследования на молодых людях показывают, что MK-677 увеличивает продолжительность сна 4-й стадии на 50% и увеличивает скорость быстрого сна на 20%. У пожилых людей результаты еще более значимы: быстрый сон увеличивается на целых 50%, а латентность быстрого сна существенно снижается [11]. Четвертая стадия сна обычно считается наиболее спокойной стадией сна и имеет решающее значение для сохранения функции мозга в бодрствующем состоянии. На стадии 4 также происходит наиболее серьезное восстановление тканей и заживление ран. У детей это может быть связано с ростом и развитием. Продление этой стадии сна может быть полезно для восстановления мышц, работы мозга и развития. Быстрый сон до конца не изучен, но мы знаем, что младенцы проводят половину времени своего сна в фазе быстрого сна, и что с возрастом это число снижается. БДГ может иметь решающее значение для консолидации и укрепления воспоминаний, но никто точно не знает. Способность продлевать быстрый сон на животных моделях может сделать MK-677 важным инструментом для лучшего понимания функций сна, чем когда-либо прежде.

МК-677 и здоровье сердца

Давно известно, что старение приводит к ухудшению функции стволовых клеток. Эндотелиальные клетки-предшественники (ЭПК) представляют собой стволовые клетки, важные для регенерации кровеносных сосудов. Считается, что снижение EPC является фактором риска развития атеросклероза, который, помимо других проблем, может привести к высокому кровяному давлению и сердечному приступу. Исследования на мышах показывают, что повышение уровня гормона роста может помочь обратить вспять возрастное снижение EPC и, следовательно, может быть полезно для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний. Еще одним подтверждением важности гормона роста для здоровья сердца является тот факт, что уровень оксида азота снижается с возрастом. Оксид азота (NO) является важным регулятором здоровья кровеносных сосудов и имеет решающее значение для контроля артериального давления. Было показано, что обработка ГР увеличивает экспрессию NO-синтазы и, следовательно, уровни NO у мышей.[14] В конечном итоге это может стать эффективным способом регулирования артериального давления и снижения риска ряда сердечных заболеваний, заболеваний почек и даже инсульта.

МК-677 Резюме

MK-677 представляет собой непептидный агонист секреции грелина/гормона роста, который, как было показано, повышает уровни GH и IGF-1 в ходе испытаний как на животных, так и на людях. Соединение прошло несколько клинических испытаний на людях и в целом считается безопасным и относительно свободным от побочных эффектов, хотя оно еще не было одобрено для использования на людях за пределами клинических испытаний. Исследования на животных и людях показывают, что MK-677 может иметь важные преимущества для аппетита, состава тела, мышечной силы, здоровья сердца и неврологических функций. Исследования показали, что МК-677 может принести особую пользу для укрепления здоровья сосудов и предотвращения некоторых из наиболее распространенных заболеваний в индустриальных обществах (например, атеросклероза, болезни Альцгеймера и т. д.). МК-677 также оказывает глубокое и благотворное влияние на качество сна. Он может не только обеспечить эффект, позволяющий улучшить качество сна и исследовать более мелкие детали цикла сна, но его способность улучшать сон может помочь объяснить некоторые из его неврологических преимуществ. В этой области необходимы дополнительные исследования, но MK-677 демонстрирует исключительно многообещающие преимущества в улучшении качества сна. Интересно, что исследования показывают, что наибольшая польза от МК-667 достигается при его длительном приеме в качестве профилактического средства. Исследования могут помочь пролить свет на этот конкретный феномен и подготовить почву для MK-677 и подобных разработок, которые будут действовать в качестве профилактики некоторых из наиболее разрушительных заболеваний, связанных с возрастом.

Автор статьи

Вышеупомянутая литература была исследована, отредактирована и систематизирована доктором медицины Э. Логаном. Доктор Э. Логан имеет докторскую степень отМедицинский факультет Университета Кейс Вестерн Резерви степень бакалавра наук. в молекулярной биологии.

Автор научного журнала

Ральф М. Насс, доктор медицинских наукучился на медицинской школе в Университете Бохума, Германия, а также закончил ординатуру и стажировку в Мюнхенском университете, Германия, и Университете Вирджинии (нейроэндокринология). Он специализировался в эндокринологии с упором на сахарный диабет (стационарный и амбулаторный), заболевания щитовидной железы, заболевания гипофиза и СПКЯ. В жизни помимо работы я наслаждаюсь природой, пешими прогулками и спортом.

Ральф М. Насс, доктор медицинских наук, упоминается как один из ведущих ученых, занимающихся исследованиями и разработками VIP. Никоим образом этот врач/ученый не одобряет и не пропагандирует покупку, продажу или использование этого продукта по какой-либо причине. Между ними нет никакой принадлежности или отношений, подразумеваемых или иных.
Пептидные гуруи этот врач. Цель цитирования доктора — признать, признать и воздать должное исчерпывающим исследованиям и разработкам, проведенным учеными, изучающими этот пептид. Барбара Б. Кан указана в [2] и [6] под указанными цитатами.

Ссылочные цитаты

    «Общая химия CAS». https://commonchemistry.cas.org/detail?cas_rn=159634-47-6 (по состоянию на 15 апреля 2021 г.). Р. Насс и др., «Влияние перорального миметика грелина на состав тела и клинические результаты у здоровых пожилых людей: рандомизированное исследование», Ann. Стажер. Мед., вып. 149, нет. 9, стр. 601–611, ноябрь 2008 г., doi: 10.7326/0003-4819-149-9-200811040-00003. М. Г. Мерфи и др., «МК-677, активный стимулятор секреции гормона роста при пероральном приеме, обращает вспять катаболизм, вызванный диетой», J. Clin. Эндокринол. Метаб., вып. 83, нет. 2, стр. 320–325, февраль 1998 г., doi: 10.1210/jcem.83.2.4551. Д. М. Ней, «Эффекты инсулиноподобного фактора роста-I и гормона роста в моделях парентерального питания», JPEN J. Parenter. Энтерал Нутр., том. 23, нет. 6 Приложение, стр. S184-189, декабрь 1999 г., номер документа: 10.1177/014860719902300603. Дж. Т. Сигалос и А. В. Пастушак, «Безопасность и эффективность средств, способствующих секреции гормона роста», Секс. Мед. Преподобный, том. 6, нет. 1, стр. 45–53, январь 2018 г., doi: 10.1016/j.sxmr.2017.02.004. Дж. Свенссон и др., «Лечение пероральным стимулятором секреции гормона роста МК-677 увеличивает маркеры костеобразования и резорбции костей у молодых мужчин с ожирением», Дж. Боун Майнер. Рез. Выключенный. Дж. Ам. Соц. Костяной шахтер. Рез., том. 13, нет. 7, стр. 1158–1166, июль 1998 г., doi: 10.1359/jbmr.1998.13.7.1158. М. Г. Мерфи и др., «Пероральное введение стимулятора секреции гормона роста МК-677 увеличивает маркеры костного обмена у здоровых и функционально ослабленных пожилых людей. Исследовательская группа МК-677», Дж. Боун Майнер. Рез. Выключенный. Дж. Ам. Соц. Костяной шахтер. Рез., том. 14, нет. 7, стр. 1182–1188, июль 1999 г., номер документа: 10.1359/jbmr.1999.14.7.1182. А. Адунски и др., «МК-0677 (ибутаморен мезилат) для лечения пациентов, выздоравливающих после перелома бедра: многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование фазы IIb», Arch. Геронтол. Гериатр., том. 53, нет. 2, стр. 183–189, октябрь 2011 г., doi: 10.1016/j.archger.2010.10.004. Дж. Дж. Севиньи и др., «Стимулятор секреции гормона роста MK-677: отсутствие клинического влияния на прогрессирование БА в рандомизированном исследовании», Neurology, vol. 71, нет. 21, стр. 1702–1708, ноябрь 2008 г., doi: 10.1212/01.wnl.0000335163.88054.e7. Ю.-О. Jeong et al., «MK-0677, агонист грелина, облегчает патологию, связанную с бета-амилоидом, у мышей 5XFAD, животная модель болезни Альцгеймера», Int. Дж. Мол. наук., вып. 19, нет. 6 июня 2018 г., номер документа: 10.3390/ijms19061800. G. Copinschi и др., «Длительное пероральное лечение МК-677, новым стимулятором секреции гормона роста, улучшает качество сна у человека», Neuroendocrinology, vol. 66, нет. 4, ст. нет. 4 октября 1997 г. Т. Тум и др., «Возрастное повреждение эндотелиальных клеток-предшественников корректируется за счет опосредованного гормоном роста увеличения инсулиноподобного фактора роста-1», Circ. Рез., том. 100, нет. 3, стр. 434–443, февраль 2007 г., doi: 10.1161/01.RES.0000257912.78915.af. Дж. К. Девин и др., «Введение низких доз гормона роста мобилизует эндотелиальные клетки-предшественники у здоровых взрослых», Growth Horm. IGF Рез. Выключенный. J. Гормон роста. Рез. Соц. Межд. IGF Рез. Соц., вып. 18, нет. 3, стр. 253–263, июнь 2008 г., doi: 10.1016/j.ghir.2007.11.001. Т. Тум и др., «Лечение гормоном роста улучшает маркеры системной биодоступности оксида азота посредством инсулиноподобного фактора роста-I», J. Clin. Эндокринол. Метаб., вып. 92, нет. 11, стр. 4172–4179, ноябрь 2007 г., doi: 10.1210/jc.2007-0922.
ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. «в стекле») проводятся вне организма. Эти продукты не являются лекарствами или лекарствами и не были одобрены FDA для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний, недугов или заболеваний. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом.

Запросить запрос

О нас

PeptideGurus — ведущий поставщик исследовательских пептидов американского производства, предлагающий продукцию высочайшего качества по конкурентоспособным ценам. Уделяя особое внимание качеству и обслуживанию клиентов, они обеспечивают безопасный и удобный процесс заказа с доставкой по всему миру.

Продукты

Запрос цитаты

  • Пептидные гуру
    • info@peptidegurus.com
  • Глендейл, Аризона, США

    • © Copyright Peptide Gurus, 2024. Все права защищены.Политика конфиденциальности Все продукты на этом сайте предназначены только для исследований и разработок. Продукты не предназначены для употребления человеком любого рода. Заявления, сделанные на этом сайте, не были оценены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США или Канадой здравоохранения. Заявления и продукция этой компании не предназначены для диагностики, лечения, излечения или предотвращения каких-либо заболеваний. PeptideGurus — поставщик химических веществ. PeptideGurus не является аптекой по производству компаундов или химическим предприятием, как определено в статье 503A Федерального закона о пищевых продуктах, лекарствах и косметике. Peptide Sciences не является аутсорсинговым учреждением, как определено в статье 503B Федерального закона о пищевых продуктах, лекарствах и косметике.

    КОНТАКТ

    Запросить запрос