ما هو PT-141؟
يشار أحيانًا إلى PT-141 ، الذي يطلق عليه أيضًا Bremelanotide ، باسم viagrabeCause الأنثى ، تم التحقيق سابقًا في الببتيد في المرحلة LLB السريرية البشرية لاستخدامها في علاج اضطراب الرغبة الجنسية النشطة للإناث (HSDD). PT-141 هو الميلانوكورتين الذي يرتبط في المقام الأول بمستقبلات الميلانوكورتين 4 (MC-4R) و MC-1R ، في عام 2009. PT-141 Wasalso التحقيق كعلاج للنزف الحاد. PT-141 هو مشتق من الميلانوكورتين الميلانوكورتين ، الميلانوتان 2 (MT-2)

PT-141 التركيب الجزيئي

التسلسل: AC-NLE-ASP (1) -HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS (1) الصيغة الجزيئية: CSOHSN14O10MENTION الوزن الجزيئي: 1025.182 G/MOLPUBCHEM CLD: 9941379CAS الرقم: 189691-06-3

PT-141 البحث
PT-141 و AROUSA الجنسي
PT-141 هو ببتيد فريد من نوعه من حيث أنه يحفز MC-4R ، والذي يُعرف أنه ينتج الإثارة المتبرئة في الجهاز العصبي المركزي وتؤثر على السلوك الجنسي ، 2. الدراسات أظهرت الفئران أن ناهضًا يرتبط بـ MC-4R. تعامل مع اضطرابات الإثارة الجنسية لدى الجثث والنساء التي تنبع من أسباب أخرى غير انخفاض تدفق الدم إلى الأعضاء التناسلية.
وجدت دراسة للرجال الذين يعانون من ضعف الانتصاب (ED) الذين لم يستجبوا لسيلدينافيل (الفياجرا) أن ما يقرب من ثلث من ذوي الخبرة الكافية للجماع الجنسي الذي يمتد إلى 141 (تُدار عبر رذاذ الأنف). كان هناك أيضًا استجابة قوية تعتمد على الجرعة في التجربة ، مما يشير إلى أن PT-141 فعال بالفعل في بعض الحالات. هذه التي يمكن أن توفر هذه PT-141 نظرة ثاقبة لتصحيح ED في الإعدادات التي قام بها Sildenafil وقد تقدم نظرة ثاقبة على الأسباب المركزية للرغبة الجنسية النشطة.

ومن المثير للاهتمام ، تم سحب PT-141 من التجارب السريرية قبل أن تصل إلى موافقة لاستخدام inwomen الذين يعانون من HSDD. هذا على الرغم من العلامات على أن الدواء زاد من عدد الأحداث الجنسية التي ترضي شهريًا وانخفضت درجات الضيق الجنسي للإناث بطريقة ذات دلالة داعلية دون أي آثار جانبية كبيرة [5]. لقد شعر العديد من الخبراء بالخلل الجنسي في الإناث (FSD) في العثور على أن الببتيد لم يكن محصورًا على الرغم من النتائج الإيجابية. يشيرون إلى الافتقار إلى نقاط النهاية المعمول بها لمحاكمات FSD والتحيزات الاجتماعية والثقافية ضد الصحة الجنسية للمرأة باعتبارها الابتدائية التي تمنع الموافقة على ما يرون أنه سيحتاج إلى وجود علاجات تمس الحاجة إليها؟] لم يتم تحديد العلاجات الدوائية بالاقتران مع وسائل أخرى ثابتة لعلاج الخلل الجنسي لأنها تتصاعد بأن المزيج قد يثبت التآزر وأن الببتيدات مثل PT-141 قد تكون مستمدة للتغلب
في عام 2017 ، جزئيًا استجابةً للضغط ضد وقف التجارب السابقة ، تم إطلاق تجارب المرحلة LLRECONNECT باستخدام الحقن تحت الجلد من PT-141 لـ FSD. قد تكون نسخة Thenewest من PT-141 ، التي تسمى Rekynda ، متاحة قريبًا للاستخدام في UnitedStates. سيكون LT قانونيًا لاستخدام PT-141 خارج التسمية ، في تلك المرحلة ، لعلاج كل من الذكور والخلل الجنسي الجنسي 8. اعتمدت هذه التجارب الجديدة على نوع نقاط التعديل التي وصفها الخبراء في FSD بأنها مفيدة لرؤية هذه الأنواع المعتمدة.
PT-141 والنزيف
في عام 2009 ، تم تعديل PT-141 بشكل طفيف والتحقيق كعلاج محتمل في صدمة forhemorrhagic. نظرًا لأن PT-141 يرتبط بكل من MC-1R و MC-4R ، فإنه يقلل من كيميا ويحمي الأنسجة من عدم كفاية الإمداد بالدم في وضع صدمة من الحميمة (النزفية). الدواء ، عندما يدار عن طريق الوريد ، لا ينتج عن آثار جانبية كبيرة. كان LT آخر مرة في تجارب المرحلة LLB. يشار إلى الإصدار المعدل من PT-141 باسم PL-6983.
PT-141 والعدوى
تم العثور على MC-1R ، في نموذج الفئران لعدوى فطرية محددة ، لخصائص مهمة مضادة للفطريات ومضادة للالتهابات [9]. هذا ذو أهمية خاصة ، لأن مضادات الفطريات الحالية محدودة من حيث آلية العمل وحول آثار جانبية خطيرة وعلاج العلاج في بعض المرضى. إن وجود تزييف لاستخدامه في علاج الالتهابات الفطرية يمكن أن يقلل من المراضة والإقامة بشكل كبير ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من التسوية المناعية.
PT-141 والسرطان
مستقبلات MC-1R هي حافز مهم لمسارات إصلاح الحمض النووي ، وبالتالي فهي من ذوي الخطر في علاج السرطان والوقاية منها [1O]. تشير الأبحاث إلى أن الأشخاص الذين يعانون من متغيرات MC-1R معرضون لخطر متزايد لكل من الخلايا القاعدية وسرطان الخلايا الحرشفية [10] قد يكون PT-141 قادرًا على تصحيح المشكلات التي تعاني منها الناتج عن هذه السرطانات أو منعها أو علاجها.

اتجاهات البحث
Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment forsexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexualdysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R iswell-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for asmuch as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means ofexploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway forintervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidneypathology and the spread of infection, There is a plethora of available research that PT.141 could help to shed light on.
يعرض PT-141 الحد الأدنى من الآثار الجانبية ، وانخفاض الفئران عن طريق الفم ومتميزة تحت الجلد. لكل كيلوغرام جرعة في الفئران لا يتوسع للبشر. يقتصر PT-141 للبيع في Peptidesciences على الأبحاث التعليمية والعلمية فقط ، وليس للاستهلاك. فقط شراء PT-141 إذا كنت باحثًا مرخصًا.

كاتب المقال
تم البحث في الأدبيات المذكورة أعلاه وتحريرها وتنظيمها من قبل الدكتور لوغان ، دكتور د. لوغار ، حاصلة على درجة الدكتوراه من كلية الطب في كيس ويسترن ريزيرف للطب أندا بي. في البيولوجيا الجزيئية.

مؤلف المجلة العلمية
الدكتور شيريل أ. كينجبرج هو رئيس الطب السلوكي في مركز مستشفيات الجامعة Casemedical وأستاذ في علم الأحياء الإنجابية والطب النفسي في جامعة Case WesternReserve. تشمل مجالات التخصص السريري لها الطب الجنسي ، واضطرابات الإناث الجنسي ، والعلاج النفسي السلوكي المعرفي ، وانقطاع الطمث ، وحمل واضطرابات المزاج ، والجوانب النفسية للعقم ، والجوانب النفسية والجنسية للسرطان. إن اهتمامات الدكتور كينجسبرغ البحثية الأساسية هي في العلاجات من الاضطرابات الجنسية Forfemale والجوانب النفسية للعقم وانقطاع الطمث. أرفع تجربة عشوائية ، تسيطر على الجرعة التي تسيطر عليها الدواء الوهمي لـ PT-141. لديها العديد من العوامل العامة في العديد من المجلات الوطنية والدولية ، وهي تجلس في مجلس التحرير ، وقد قامت بتأليف العديد من الفصول حول الموضوعات بما في ذلك النشاط الجنسي المحيط ، والتبرع ، والعقم ، والشيخوخة ، وعلاج النفسية المنتصبة والحيوية الجنسية بعد الإصابة بالسرطان. حصلت الدكتورة Kingsberg على درجة الدكتوراه من TheUniversity في جنوب فلوريدا في تامبا وأكملت زملائها في المركز الطبي لمستشفيات المرفحات في الطب الجنسي ، وهي عضو نشط في عدد من المنظمات الوطنية والدولية بما في ذلك الجمعية الأمريكية للطب النفسي والجمعية الأمريكية للطب التناسلي. وهي تجلس حاليًا على مجلس إدارة جمعية انقطاع الطمث في أمريكا الشمالية ، وتعمل منصب أمين الصندوق الحالي للجمعية للتقنيات الإنجابية المدعومة. الدكتور كينجسبرغ رئيس سابق أوتي الجمعية الدولية لدراسة الصحة الجنسية للمرأة.
تتم الإشارة إلى الدكتور شيريل أ. كينجسبرغ كواحد من كبار العلماء المشاركين في البحث وتطوير PT-141 ، بأي حال من الأحوال ، لا يوجد هذا الطبيب/العالم الذي يؤيد Orvadaving لشراء أو بيع أو استخدام هذا المنتج لأي سبب من الأسباب ، لا توجد علاقة انتماءة أو ضمنيًا أو بين دخول الببتيد والطبيب. إن الغرض من الاستشهاد بالطبيب هو الاعتراف ، ويعاده ، والائتمان الجهود المبرمة والتطوير التي أجراها العلماء الذين يدرسون هذا الببتيد. يتم سرد Dringsbera في [12L تحت الاستشهادات المشار إليها.

المشار إليها
1.M.Sandrock ، A.Schulz ، C.merkwitz ، T.Schüneberg ، K.Spanel-Borowski ، و A.Ricken ، "تخفيض عدد Corpora Lutea في الفئران المصابة بالميلانوكورتين-4-Receptor-De-Deice" ، المستنسخة. بيول. Endocrinol.rbe ، المجلد 7. ص .24 ، مارس 2009.
2.R.C.Rosen ، L.E.Diamond ، D.C.earle ، a. M. Shadiack ، و P. B. Molinoffevaluation من السلامة ، الدوائية والآثار الدوائية التي تدار في حالة PT-141 ، منبه مستقبلات الميلانوكورتين ، في الموضوعات الصحية والمرضى الذين يعانون من استجابة غير متوفرة للفياجرا ، "int. Vol.16 ، No.2 ، pp.135-142 ، Apr.2004. [PubMed]
3.H.Wessells ، V .. Hruby ، ​​J.Hackett ، G. Han ، P. Balse-Srinivasan ، و T. W.Vanderah ، "AC-NLE-C [ASP-His-DPHE-ARG-TRP-LYS] -NH2 يستحث قضيب القضيب عن طريق الفابقين ومستقبلات الميلانوكورتين الخلفي ، المجلد. 118 ، لا. 3 ، pp.755-762.2003. [PubMed]
4.A.-S. Rössler ، J.G. Pfaus ، H. K. Kia ، J. Bernabé ، L.Alexandre ، and F ، Giuliano.
5.M.R.Safarinejad و S.Y ، Hosseini ، "إنقاذ فشل Sildenafil WithBremelanotide: دراسة عشوائية ، مزدوجة التعمية ، وهمي تسيطر عليها ،" J. Urol. ، Vol.179 ، No.3 ، pp.1066-1071 ، Mar.2008.
6.A. H. Clayton et al.
7.M. ميلر ، جيه آر سميث ، جيه. نورمان ، و A. H. كلايتون ، "رأي الخبراء في Onexisting وتطوير الأدوية لعلاج ضعف الجنسي الإناث" ، Expert Opin.merg.drugs ، المجلد 23 ، العدد 3 ، الصفحات 22-230،2018. [PubMed]
8. "تدخل Amag Pharmaceuticals و Palatin Technologies في الترخيص الحصري لحقوق أمريكا الشمالية ل rekyndatm (Bremelanotide) ، وهو معالجة محتملة للاضطرابات الجنسية الشائعة -Amag Pharmaceuticals. [MarketWatchl]
9.H. Ji et al.
10.v. Maresca ، E. Flori ، and M. Picardo ، "Skin Phototype: A New Perfort
11.L. فيلر ، ر. G. Khammissa ، B. Kramer ، M. Altini ، and J. Lemmer ، "سرطان الخلايا القاعدية ، سرطان الخلايا الحرشفية وسرطان الجلد من الرأس والوجه." Headface Med. ، Vol.12 ، P.11 ، Feb.2016. [PubMed]
11.Clayton AH ، Althof SE ، Kingsberg S ، et al. Bremelanotide للوظائف الجنسية للنساء في النساء قبل انقطاع الطمث: تجربة عشوائية ، تسيطر على الدواء الوهمي.
12.T.R. McMillan ، M.A. M. Forster ، L.L. Short ، A. P. Rudecki ، D.L. Cline ، و S. L.Gray ، "Melanotan LL ، ناهض الميلانوكورتين ، ينقذ جزئيًا القدرة على ضعف الأدين في الغدة النخامية من polypeptide-activitymice ، exp.physiol.
13LC. Spana ، R. Jordan ، and S. Fischkoff ، "تأثير Bremelanotide على وزن الجسم للنساء من الجسم: بيانات من تجارب مرحلة 1 من التجارب التي تسيطر عليها ، مرض السكري Obesmetab. ، المجلد 24 ، رقم 6 ، ص.

جميع المقالات ومعلومات المنتج المقدمة على هذا الموقع هي لأغراض المعلومات والتعليمية فقط.
تم تزويد المنتجات المقدمة على هذا الموقع للدراسات داخل المختبر فقط. يتم إجراء الدراسات داخل المختبر (اللاتينية: في الزجاج) خارج الجسم. هذه المنتجات ليست أدوية ordrugs ولم تتم الموافقة عليها من قبل إدارة الأغذية والعقاقير لمنع أو علاج أو علاج أي شرط طبي أو مرض أو مرض. إدخال جسدي من أي نوع إلى البشر أو الحيوانات ممنوع بشكل محظور القانون.