• Поставщик оборудования для синтеза пептидов
  • Ретатрутид пептид лучшая цена
д
Икс
д

Тирзепатид 12 мг

Категории:,

Контакт для заказа
Напишите нам прямо сейчас, чтобы оформить заказ у индивидуальной поддержки. Ограниченный ассортимент! Мы принимаем Zelle, CashApp, Venmo, банковские переводы и криптовалюту.
Бактериостатическая вода

Бесплатно (1) 30 мл бактериостатической воды
с квалифицированными заказами более500 долларов США. (без учета капсульной продукции, косметических пептидов, промокодов и доставки)

Тирзепатидпредставляет собой синтетическое производное желудочного ингибирующего полипептида (GIP), который также обладает одновременной функциональностью глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Эта комбинация позволяет Тирзепатиду снизить уровень глюкозы в крови, повысить чувствительность к инсулину, усилить чувство сытости и ускорить потерю веса. Тирзепатид был разработан для борьбы с диабетом 2 типа, но было также показано, что он защищает сердечно-сосудистую систему и действует как мощное средство для снижения веса.
Использование продукта:Этот ПРОДУКТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО КАК ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ХИМИКАТ.Это обозначение позволяет использовать исследовательские химикаты исключительно для испытаний in vitro и лабораторных экспериментов. Вся информация о продуктах, доступная на этом сайте, предназначена только для образовательных целей. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом. С этим продуктом должны работать только лицензированные и квалифицированные специалисты. Этот продукт не является лекарством, продуктом питания или косметическим средством, и его нельзя маркировать, использовать или маркировать как лекарство, продукт питания или косметику.

Тирзепатид

Тирзепатид — это синтетический аналог желудочного ингибирующего полипептида (ГИП), который был разработан благодаря его способности стимулировать высвобождение инсулина и, таким образом, лечить как диабет 2 типа, так и неалкогольную жировую болезнь печени. Относительно крупный тирзепатид, состоящий из 39 аминокислот, стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы путем связывания с рецепторами GIP и GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1). При более длительном приеме тирзепатид также увеличивает уровень адипонектина на целых 26% [1]. Исследования показывают, что Тирзепатид уменьшает чувство голода, снижает уровень инсулина и повышает чувствительность к инсулину. В совокупности эти эффекты приводят к значительной потере веса на 11 кг (25 фунтов), улучшению толерантности к глюкозе, уменьшению жировой ткани и снижению сердечно-сосудистого риска.

Структура Тирзепатида

Аминокислотная последовательность:ЙЕ-Аиб-GTFTSDYSI-Аиб-LDKIAQ(Жирная кислота C20)АФВКВЛИАГГПССГАПППСПримечание:Aib – некодируемая (непротеиногенная) аминокислота – H2H-C(CH3)2–COOHМолекулярная формула:С225ЧАС348Н48О68Молекулярный вес:4813,527 г/мольИдентификатор клиента PubChem:156588324 Номер КАС:2023788-19-2Синонимы:P1206, LY3298176MoleculeИсточник:PubChem

Что делает Тирзепатид?

Проще говоря, Тирзепатид увеличивает высвобождение инсулина из поджелудочной железы, что приводит к улучшению контроля уровня глюкозы. Исследования показывают, что у людей с диабетом 2 типа тирзепатид снижает уровень гемоглобина A1c (HbA1c) на 2,4% через шесть месяцев. Пептид также способствует снижению веса, демонстрируя дозозависимую взаимосвязь и помогая людям сбросить до 11 кг (25 фунтов) за шесть месяцев[1], [2]. Однако дело не только в том, что Тирзепатид увеличивает высвобождение инсулина. Исследования показывают, что пептид на самом деле улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, клеток, которые производят и выделяют инсулин. Исследования показывают, что тирзепатид действительно может сделать бета-клетки более эффективными в переработке инсулина, что приводит не только к повышению уровня инсулина в кровотоке, но и к снижению нагрузки на сами бета-клетки. Это, в свою очередь, может помочь замедлить прогрессирование диабета 2 типа. Однако исследования показывают, что тирзепатид не просто случайно повышает уровень инсулина. Похоже, что это происходит только в ответ на повышение уровня глюкозы в крови. Во время голодания Тирзепатид фактически снижает уровень инсулина и, таким образом, со временем помогает повысить чувствительность к инсулину. Он также снижает уровень глюкагона натощак, который, как полагают, усугубляет гипергликемию, вмешиваясь в метаболизм глюкозы в печени. В целом, эти изменения во многом объясняют, почему тирзепатид оказывает глубокое влияние на уровень глюкозы и, в конечном итоге, на уровень HbA1c [3].

Как действует Тирзепатид?

Тирзепатид является двойным агонистом рецептора ингибирующего полипептида желудка и рецептора глюкагоноподобного пептида-1. Действие на эти рецепторы, по-видимому, имеет синергический эффект, что делает Тирзепатид более эффективным, чем строгие агонисты ГПП-1, которые уже одобрены для лечения диабета 2 типа. Сродство тирзепатида к рецептору GIP выше, чем его сродство к рецептору GLP-1. Желудочный ингибирующий полипептид, который также называют глюкозозависимым инсулинотропным полипептидом, естественным образом синтезируется в тонком кишечнике. Этот полипептид связывается с рецептором GIP, ингибируя секрецию желудочной кислоты и высвобождение гастрина, одновременно стимулируя высвобождение инсулина. Последнее является основной функцией GIP-R и основной причиной повышения уровня инсулина после еды. Рецепторы глюкагоноподобного пептида-1 обнаружены на бета-клетках, а также в нейронах головного мозга. Как и GIP-R, стимуляция GLP-1R стимулирует высвобождение инсулина. Природные агонисты включают глюкагон и GLP1, но также было показано, что он связывает почти дюжину синтетических агонистов, включая дулаглутид, литий и оксинтомодулин. Активация GLP-1R увеличивает как синтез инсулина, так и высвобождение инсулина, факторы, которые сделали его желательной целью при разработке лекарств. В мозге стимуляция GLP-1R снижает аппетит. Интересно, что стимуляция GLP-1R, по-видимому, увеличивает плотность бета-клеток в поджелудочной железе. Стимуляция GLP-1R увеличивает экспрессию антиапоптотического гена bcl-2, одновременно снижая экспрессию проапоптотических генов bax и каспазы-3. Это приводит к увеличению выживаемости бета-клеток и, в конечном итоге, к повышению уровня инсулина. Сочетание активности GIPR и GLP-1R дает Тирзепатиду преимущество перед строгими агонистами GLP-1R. Исследования показывают, что тирзепатид действует идентично GIP на GIPR, но благоприятствует выработке цАМФ, а не рекрутированию β-аррестина при воздействии на GLP-1R. Эти детали могут показаться в некоторой степени эзотерическими, но это отличие в активности от эндогенного GLP-1, по-видимому, вызывает активацию GLP-1R без увеличения физиологической интернализации рецептора. Конечным результатом является повышение активности GLP-1R при приеме таразепида по сравнению как с эндогенным GLP-1, так и с другими синтетическими агонистами GLP-1R [5]. Эти небольшие изменения означают, что тирзепатид резко усиливает секрецию инсулина, способствует ощущению сытости и уменьшает воспаление в жировой ткани. Эти комбинированные эффекты делают его высокоэффективным пептидом против диабета. Наконец, тирзепатид, по-видимому, изменяет уровень адипонектина, повышая общий уровень пептида, сжигающего жир. Повышенный уровень адипонектина снижает дифференцировку жировых клеток и увеличивает расход энергии, делая митохондрии более неэффективными. Низкий уровень этого пептидного гормона связан с такими заболеваниями, как диабет 2 типа, атеросклероз и неалкогольная жировая болезнь печени. Стоит отметить, что повышенные уровни адипонектина повышают чувствительность к инсулину, поэтому, по всей видимости, тирзепатид модулирует чувствительность к инсулину посредством нескольких механизмов.

Тирзепатид и голод

Исследования показывают, что тирзепатид задерживает опорожнение желудка на самых ранних этапах его введения, но эффект со временем уменьшается в результате тахифилаксии [7]. Эти эффекты аналогичны эффектам, наблюдаемым при использовании чистых агонистов GLP-1R, что указывает на то, что это действие тирзепатида почти полностью контролируется его активностью GLP-1, а не активностью GIP. Похоже, что эффект Тирзепатида на опорожнение желудка может быть продлен, если пептид принимать в низкой дозе в течение четырех недель, а затем увеличивать дозу. Это также помогает смягчить побочные эффекты, вызванные пептидом, и создает настоящую беспроигрышную ситуацию для пациентов. Замедленное опорожнение желудка может помочь усилить чувство сытости и уменьшить чувство голода, а также тягу к еде. В сочетании с влиянием Тирзепатида на уровень глюкозы это действительно может помочь изменить режим питания в долгосрочной перспективе.

Тирзепатид и вес

Как отмечалось выше, использование Тирзепатида связано со значительной потерей веса в течение шестимесячного периода времени. Сравнение Тирзепатида с другими аналогами GLP-1, такими как деглудок, указывает на поразительную разницу. В то время как тирзепатид вызывает дозозависимое снижение веса с течением времени, деглудок и другие агонисты GLP-1R вызывают увеличение веса [12]. Похоже, что агонизм GIP, вызываемый тирзепатидом, является причиной долгосрочного воздействия пептида на вес. ГИП, по-видимому, напрямую влияет на чувствительность адипоцитов к инсулину, что, вероятно, является механизмом, с помощью которого тирзепатид влияет на уровень адипонектина. Короче говоря, Тирзепатид активирует рецепторы ГИП в жировых клетках, что затем приводит к повышению чувствительности к инсулину. Это, в свою очередь, приводит к уменьшению воспаления жировой ткани, а также к увеличению уровня адипонектина и связанным с этим преимуществам. Однако это еще не вся картина. Исследования показывают, что передача сигналов GIP в центральной нервной системе регулирует центры питания гипоталамуса, что приводит к снижению потребления пищи и улучшению обработки глюкозы. Это, в свою очередь, приводит к снижению массы тела[13]. Таким образом, оказывается, что тирзепатид влияет на вес посредством передачи сигналов адипонектина непосредственно в жировой ткани и посредством изменений ЦНС, которые снижают уровень голода посредством передачи сигналов GIPR в мозге.Глюкозозависимый инсулинотропный полипептид — это еще один термин для желудочного ингибирующего полипептида (ГИП).Источник:НаукаПрямой

Тирзепатид и сердце

Как уже отмечалось, тирзепатид изменяет уровень адипонектина. Низкий уровень адипонектина связан с атеросклерозом, ожирением и сердечно-сосудистыми заболеваниями, в то время как повышенный уровень адипонектина связан со снижением риска всех этих явлений. Исследования на людях с диабетом 2 типа показали, что тирзепатид улучшает биомаркеры липопротеинов, снижая уровни триглицеридов, апоС-III и ряда других липопротеинов [8]. В совокупности эти эффекты означают снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний, вероятно, в результате уменьшения ожирения. Исследования показывают, что повышенные уровни адипонектина повышают уровень ЛПВП при одновременном снижении уровня триглицеридов, оба из которых связаны с более низким риском сердечных заболеваний. Однако пептидный гормон, по-видимому, идет еще дальше, уменьшая рецепторы-мусорщики в макрофагах и увеличивая уровень оттока холестерина, что значительно защищает от атеросклероза. Повышение уровня адипонектина было связано с улучшением питания, физическими упражнениями и использованием некоторых гиполипидемических препаратов. Похоже, что Тирзепатид имеет аналогичные положительные эффекты. Исследования показывают, что GLP-1 важен как для прямой регуляции сердечно-сосудистых факторов риска, таких как гипертония, дислипидемия и ожирение, так и для косвенной регуляции таких факторов риска, как воспаление и дисфункция эндотелиальных клеток. Первые эффекты обсуждаются выше и ниже в отношении адипонектина. Однако влияние на воспаление и функцию эндотелия, по-видимому, опосредовано более непосредственно. Было показано, что в случае эндотелиальной функции передача сигналов GLP-1 вызывает расслабление кровеносных сосудов, что приводит к снижению артериального давления и усилению перфузии органов-мишеней. Этот эффект, по-видимому, является результатом повышенной экспрессии eNOS, фермента, который генерирует оксид азота и вызывает сосудистую релаксацию. Интересно, что эти эффекты, по-видимому, усиливаются на фоне ранее существовавшего сердечно-сосудистого заболевания и диабета [10]. Конечно, хорошо известно, что воспаление напрямую связано с атеросклерозом. Детали все еще прорабатываются, но передача сигналов GLP-1, по-видимому, уменьшает воспаление посредством нескольких механизмов, включая снижение передачи сигналов NF-κB, снижение активности MMP-9, ингибирование синтеза воспалительных цитокинов и снижение активности воспалительных макрофагов. Более того, эти эффекты, по-видимому, сохраняются в течение трех месяцев после однократного приема агониста GLP-1R, такого как тирзепатид [10]. Тирзепатид проходит клинические испытания для дальнейшей оценки его среднесрочного воздействия на людей с сердечной недостаточностью [11].

Краткое описание Тирзепатида

Тирзепатид представляет собой синтетическое производное желудочного ингибирующего полипептида (GIP), который также обладает одновременной функциональностью глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Эта комбинация позволяет Тирзепатиду снизить уровень глюкозы в крови, повысить чувствительность к инсулину, усилить чувство сытости и ускорить потерю веса. Тирзепатид был разработан для борьбы с диабетом 2 типа, но было также показано, что он защищает сердечно-сосудистую систему и действует как мощное средство для снижения веса.

Автор статьи

Вышеупомянутая литература была исследована, отредактирована и систематизирована доктором медицины Э. Логаном. Доктор Э. Логан имеет докторскую степень отМедицинский факультет Университета Кейс Вестерн Резерви степень бакалавра наук. в молекулярной биологии.

Автор научного журнала

Доктор Кайл Слупis a Research Advisor in the Endocrine Discovery Division of Lilly Research Laboratories at Eli Lilly and Company in Indianapolis. He received a B.Sc. in biology from Indiana University, a M.Sc. in biotechnology from Northwestern University, and the Ph.D. in molecular biology and biochemistry from Purdue University. Dr. Sloop’s research investigates molecular mechanisms that control glucose homeostasis, including insulin secretion and action, with a focus on novel therapeutic targets for metabolic disease. He leads interdisciplinary teams on early drug discovery effort, has formed alliance partnerships with external companies specialized in enabling technologies, and currently has established basic research collaborations with international investigators to explore mechanism of action studies for high value targets, including the areas of GPCR allosterism, ligand bias signaling, and protein-protein interaction. He previously served on the Research Affairs Committee of the Endocrine Society and as faculty for the Society’s Early Investigators Workshop and Early Career Forum. Dr. Kyle Sloop is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Cardiogen. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
Пептидные гуруи этот врач. Цель цитирования доктора — признать, признать и воздать должное исчерпывающим исследованиям и разработкам, проведенным учеными, изучающими этот пептид. Доктор Кайл Слуп указан в[5]и[14]по указанным цитатам.

Ссылочные цитаты

  1. М. К. Томасет и др., «Двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1 тирзепатид улучшает функцию бета-клеток и чувствительность к инсулину при диабете 2 типа», J. Клин. Эндокринол. Метаб., вып. 106, нет. 2, стр. 388–396, ноябрь 2020 г., doi: 10.1210/clinem/dgaa863.
  2. T. Min и SC Bain, «Роль тирзепатида, двойного агониста рецепторов GIP и GLP-1, в лечении диабета 2 типа: клинические испытания SURPASS», Diabetes Ther., vol. 12, нет. 1, стр. 143–157, январь 2021 г., doi: 10.1007/s13300-020-00981-0.
  3. Фриас, Хуан Пабло и др. «Эффективность и переносимость тирзепатида, двойного глюкозозависимого инсулинотропного пептида и агониста глюкагоноподобного пептида-1 у пациентов с диабетом 2 типа: 12-недельное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование для оценки различных доз». Режимы эскалации». Диабет, ожирение и обмен веществ, том. 22, нет. 6, 11 февраля 2020, стр. 938–946, 10.1111/дом.13979.
  4. «Возрождение бета-клеток при диабете 2 типа», Medscape. http://www.medscape.org/viewarticle/544820 (по состоянию на 3 апреля 2022 г.).
  5. Ф. С. Уиллард и др., «Тирзепатид представляет собой несбалансированный и смещенный двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1», JCI Insight, vol. 5, нет. 17, с. e140532, doi: 10.1172/jci.insight.140532.
  6. М. Л. Хартман и др., «Влияние нового двойного агониста рецепторов GIP и GLP-1 тирзепатида на биомаркеры неалкогольного стеатогепатита у пациентов с диабетом 2 типа», Diabetes Care, vol. 43, нет. 6, стр. 1352–1355, июнь 2020 г., doi: 10.2337/dc19-1892.
  7. Урва, Света и др. «Новый двойной глюкозозависимый инсулинотропный полипептид и агонист рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) тирзепатид временно задерживает опорожнение желудка аналогично селективным агонистам рецептора GLP-1 длительного действия». Диабет, ожирение и обмен веществ, том. 22, нет. 10, 13 июля 2020, стр. 1886–1891, 10.1111/дом.14110.
  8. Уилсон, Джонатан М. и др. «Двойной глюкозозависимый инсулинотропный пептид и агонист глюкагоноподобного пептида-1, тирзепатид, улучшает липопротеиновые биомаркеры, связанные с резистентностью к инсулину и сердечно-сосудистым риском у пациентов с диабетом 2 типа». Диабет, ожирение и обмен веществ, том. 22, нет. 12, 15 сентября 2020, стр. 2451–2459, 10.1111/дом.14174.
  9. Х. Янаи и Х. Йошида, «Положительное воздействие адипонектина на метаболизм глюкозы и липидов и атеросклеротическое прогрессирование: механизмы и перспективы», Int. Дж. Мол. наук, том. 20, нет. 5, с. 1190, март 2019 г., doi: 10.3390/ijms20051190.
  10. М. Тейт, А. Чонг, Э. Робинсон, Б. Д. Грин и Д. Дж. Грив, «Селективное нацеливание передачи сигналов глюкагоноподобного пептида-1 как новый терапевтический подход к сердечно-сосудистым заболеваниям при диабете», Br. J. Pharmacol., vol. 172, нет. 3, стр. 721–736, февраль 2015 г., doi: 10.1111/bph.12943.
  11. UCSD, «Исследование UCSD по ожирению: исследование тирзепатида (LY3298176) у участников с сердечной недостаточностью с сохраненной фракцией выброса и ожирением (SUMMIT)». https://clinicaltrials.ucsd.edu/trial/NCT04847557 (по состоянию на 3 апреля 2022 г.).
  12. Б. Людвикет и др., «Тирзепатид, назначаемый один раз в неделю, по сравнению с инсулином деглудек, назначаемым один раз в день, в качестве дополнения к метформину с ингибиторами SGLT2 или без них у пациентов с диабетом 2 типа (SURPASS-3): рандомизированное открытое исследование в параллельных группах. , исследование фазы 3», Lancet Lond. англ., т. 398, нет. 10300, стр. 583–598, август 2021 г., doi: 10.1016/S0140-6736(21)01443-4.
  13. Q. Жангет и др., «Глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (GIP) регулирует массу тела и потребление пищи посредством передачи сигналов CNS-GIPR», Cell Metab., vol. 33, нет. 4, стр. 833-844.e5, апрель 2021 г., doi: 10.1016/j.cmet.2021.01.015.
ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ, ПРЕДСТАВЛЕННАЯ НА ЭТОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ТОЛЬКО ДЛЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ ЦЕЛЕЙ.Продукты, предлагаемые на этом сайте, предназначены только для исследований in vitro. Исследования in vitro (лат. «в стекле») проводятся вне организма. Эти продукты не являются лекарствами или лекарствами и не были одобрены FDA для профилактики, лечения или лечения каких-либо заболеваний, недугов или заболеваний. Любое телесное введение людям или животным строго запрещено законом.

Запросить запрос

О нас

PeptideGurus — ведущий поставщик исследовательских пептидов американского производства, предлагающий продукцию высочайшего качества по конкурентоспособным ценам. Уделяя особое внимание качеству и обслуживанию клиентов, они обеспечивают безопасный и удобный процесс заказа с доставкой по всему миру.

Продукты

Запрос цитаты

  • Пептидные гуру
    • info@peptidegurus.com
  • Глендейл, Аризона, США

    • © Copyright Peptide Gurus, 2024. Все права защищены.Политика конфиденциальности Все продукты на этом сайте предназначены только для исследований и разработок. Продукты не предназначены для употребления человеком любого рода. Заявления, сделанные на этом сайте, не были оценены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США или Канадой здравоохранения. Заявления и продукция этой компании не предназначены для диагностики, лечения, излечения или предотвращения каких-либо заболеваний. PeptideGurus — поставщик химических веществ. PeptideGurus не является аптекой по производству компаундов или химическим предприятием, как определено в статье 503A Федерального закона о пищевых продуктах, лекарствах и косметике. Peptide Sciences не является аутсорсинговым учреждением, как определено в статье 503B Федерального закона о пищевых продуктах, лекарствах и косметике.

    КОНТАКТ

    Запросить запрос