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PT-141 (3 mg x 10 flacons)

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Le PT-141, également appelé bremelanotide (nom clinique générique), est une dérivée synthétique fortement modifiée de l'hormone stimulante alpha-mélanocyte. Il a été testé dans des essais cliniques comme traitement pour le trouble du désir sexuel hypoactif masculin / féminin et l'hémorragie aiguë. Le PT-141 est un agoniste des récepteurs de mélanocortine-4 et de mélanocortine-1. La recherche montre qu'elle favorise l'excitation sexuelle et stimule le système immunitaire.
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Qu'est-ce que PT-141?

PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin,Mélanotan 2(MT-2).

Structure moléculaire PT-141

Structure moléculaire PT-141Source:Se publier Séquence:Ac-nle-asp (1) -His-d-phe-arg-trp-lys (1)Formule moléculaire:C50H68N14O10 Poids moléculaire:1025.182 g / molPubChem CID: 9941379 Numéro CAS:189691-06-3

Recherche PT-141

PT-141 et excitation sexuelle

Le PT-141 est un peptide unique en ce qu'il stimule le MC-4R, qui est connu pour produire une excitation sexuelle dans le système nerveux central et influencer le comportement sexuel[1], [2]. Des études sur des souris ont montré que la liaison des agonistes au MC-4R provoque une excitation sexuelle et une augmentation de la copulation chez les hommes et les femmes[3], [4]. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases[]. Cela suggère que le PT-141 pourrait offrir un aperçu de la correction de l'urgence dans les contextes où le sildénafil a échoué et peut offrir un aperçu des causes centrales du désir sexuel hypoactif.Durée de la rigidité de la base pénienne supérieure à 60% pour le placebo par rapport à diverses doses de PT-141.Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source:NatureFait intéressant, le PT-141 a été retiré des essais cliniques avant d'atteindre l'approbation pour une utilisation chez les femmes souffrant de HSDD. Ceci malgré les signes que le médicament a augmenté le nombre d'événements sexuels satisfaisants par mois et a diminué les scores de détresse sexuelle féminine de manière statistiquement significative sans aucun effet secondaire substantiel[6]. De nombreux experts qui traitent la dysfonction sexuelle féminine (FSD) ont été consternés de constater que le peptide n'était pas avancé malgré des résultats positifs. Ils indiquent un manque de critères d'évaluation établis pour les essais de FSD et de préjugés socioculturels contre la santé sexuelle des femmes en tant que principaux barrages routiers qui inhibent l'approbation de ce qu'ils considèrent comme des thérapies indispensables[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction[8]. Ces nouveaux essais se sont appuyés sur le type de critères d'évaluation modifiés que les experts du FSD ont présenté comme bénéfique pour voir ces types de traitements approuvés.

PT-141 et hémorragie

En 2009, le PT-141 a été légèrement modifié et étudié comme traitement potentiel du choc hémorragique. Parce que le PT-141 se lie à la fois à MC-1R et MC-4R, il réduit l'ischémie et protège les tissus contre l'approvisionnement en sang inadéquat dans le cadre d'un choc hypovolémique (hémorragique). Le médicament, lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, ne produit pas d'effets secondaires substantiels. C'était le dernier dans les essais de phase IIB. La version modifiée de PT-141 est appelée PL-6983.

PT-141 et infection

Le MC-1R a été trouvé, dans un modèle de rat d'une infection fongique spécifique, à posséder des propriétés antifongiques et anti-inflammatoires importantes[9]. Ceci est particulièrement important car les anti-fungaux actuels sont limités en termes de mécanisme d'action et tous produisent des effets secondaires graves et limitant le traitement chez certains patients. Avoir une alternative à utiliser dans le traitement des infections fongiques pourrait réduire considérablement la morbidité et la mortalité, en particulier chez les patients atteints de compromis immunitaire.

PT-141 et cancer

Le récepteur MC-1R est un stimulus important des voies de réparation de l'ADN et est donc un intérêt pour le traitement et la prévention du cancer[10]. La recherche montre que les personnes atteintes de variantes de MC-1R courent un risque accru pour le carcinome basal des cellules et des cellules squameuses[11]. Le PT-141 modifié peut être en mesure de corriger les problèmes rencontrés à la suite de ces variantes et de prévenir ou de traiter ces cancers.

Directions de recherche

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at
Gourous peptidiquesse limite à la recherche éducative et scientifique uniquement, et non à la consommation humaine. Achetez le PT-141 que si vous êtes un chercheur agréé.

Article auteur

La littérature ci-dessus a été étudiée, édité et organisée par le Dr Logan, M.D. Le Dr Logan est titulaire d'un doctorat à partir deCase Western Reserve University School of Medicineet un B.S. en biologie moléculaire.

Auteur de journal scientifique

Dr Sheryl A. Kingsbergest le chef de la médecine comportementale du Cadre Medical Center et professeur de la biologie et de la psychiatrie de la biologie et de la psychiatrie à la Case Western Reserve University. Ses domaines de spécialisation clinique comprennent la médecine sexuelle, les troubles sexuels féminins, la psychothérapie cognitivo-comportementale, la ménopause, la grossesse et les troubles de l'humeur post-partum, les aspects psychologiques de l'infertilité et les aspects psychologiques et sexuels du cancer. Les principaux intérêts de recherche du Dr Kingsberg concernent les traitements des troubles sexuels féminins et les aspects psychologiques de l'infertilité et de la ménopause. Elle a dirigé unessai randomisé et contrôlé par placeboPour PT-141.Elle, il a de nombreuses publications dans de nombreuses revues nationales et internationales, siège au comité de rédaction de la ménopause et a rédigé de nombreux chapitres sur des sujets tels que la périménopause et la sexualité, le don d'ovocytes, l'infertilité et le vieillissement, le traitement de la dysfonction érectile psychogène et de la sexualité après le cancer.Dr Kingsbergreceived her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
Gourous peptidiquesEt ce médecin. Le but de citer le médecin est de reconnaître, de reconnaître et de créditer les efforts exhaustifs de recherche et de développement menés par les scientifiques qui étudient ce peptide. Le Dr Kingsberg est répertorié dans [12] sous les citations référencées.

Citations référencées

    M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski, and A. Ricken, “Reduction in corpora lutea number in obese melanocortin-4-receptor-deficient mice,” Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24, Mar. 2009. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack, and P. B. Molinoff, “Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra,” Int. J. Impot. Res., vol. 16, no. 2, pp. 135–142, Apr. 2004. [PubMed] H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan, and T. W. Vanderah, “Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 induces penile erection via brain and spinal melanocortin receptors,” Neuroscience, vol. 118, no. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed] A.-S. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre, and F. Giuliano, “The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat,” Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 85, no. 3, pp. 514–521, Nov. 2006. [PubMed] M. R. Safarinejad and S. Y. Hosseini, “Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study,” J. Urol., vol. 179, no. 3, pp. 1066–1071, Mar. 2008. [PubMed] A. H. Clayton et al., “Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial,” Womens Health Lond. Engl., vol. 12, no. 3, pp. 325–337, 2016. [PubMed] M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman, and A. H. Clayton, “Expert opinion on existing and developing drugs to treat female sexual dysfunction,” Expert Opin. Emerg. Drugs, vol. 23, no. 3, pp. 223–230, 2018. [PubMed] “AMAG Pharmaceuticals and Palatin Technologies Enter Into Exclusive Licensing Agreement for North American Rights to RekyndaTM (bremelanotide), a Potential Treatment for a Common Female Sexual Disorder – AMAG Pharmaceuticals.” . [MarketWatch] H. Ji et al., “The Synthetic Melanocortin (CKPV)2 Exerts Anti-Fungal and Anti-Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing Macrophage M2 Polarization,” PLoS ONE, vol. 8, no. 2, Feb. 2013. [PLOS ONE] V. Maresca, E. Flori, and M. Picardo, “Skin phototype: a new perspective,” Pigment Cell Melanoma Res., vol. 28, no. 4, pp. 378–389, Jul. 2015. [PubMed] L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini, and J. Lemmer, “Basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma and melanoma of the head and face,” Head Face Med., vol. 12, p. 11, Feb. 2016. [PubMed] Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial.Womens Health (Lond). 2016;12(3):325–337. doi:10.2217/whe-2016-0018 T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol., vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.” C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab., vol. 24, no. 6, pp. 1084–1093, Jun. 2022, doi: 10.1111/dom.14672. ”
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