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Bremelanotide (일반 임상 이름)라고도 불리는 PT-141은 알파-멜라노 사이트 자극 호르몬의 심하게 변형 된 합성 유도체입니다. 그것은 남성/여성 저 행동 성 욕망 장애 및 급성 출혈 모두에 대한 치료로 임상 시험에서 테스트되었습니다. PT-141은 멜라노 코르 틴 -4 및 멜라노 코르 틴 -1 수용체의 작용제이다. 연구에 따르면 성적 각성을 촉진하고 면역계를 자극합니다.
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PT-141은 무엇입니까?

PT-141은 브레멜라노타이드라고도 불리며, 여성용 비아그라라고도 불리는데, 이는 이 펩타이드가 여성 저흥성 성욕장애(HSDD) 치료에 사용하기 위해 2b 상상 임상시험에서 연구되었기 때문입니다. PT-141은 주로 멜라노코르틴 4 수용체(MC-4R)와 MC-1R에 결합하는 멜라노코르틴입니다. 2009년에는 PT-141이 급성 출혈 치료제로도 연구되었습니다. PT-141은 또 다른 합성 멜라노코르틴의 유도체입니다,멜라 노탄 2(MT-2).

PT-141 분자 구조

PT-141 분자 구조원천:Pubch 순서:AC-NLE-ASP (1) -HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS (1)분자식 :기음50시간68N14영형10 분자량 :1025.182 g/molPubchem CID : 9941379 CAS 번호 :189691-06-3

PT-141 연구

PT-141 및 성적 각성

PT-141은 중추 신경계에서 성적 각성을 생성하고 성적 행동에 영향을 미치는 것으로 알려진 MC-4R을 자극한다는 독특한 펩티드입니다.[1], [2]. 생쥐에서의 연구는 MC-4R에 대한 작용제의 결합은 남성과 여성 모두에서 성적 각성과 교미를 유발하는 것으로 나타났습니다.[3], [4]. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases[]. 이는 PT-141이 실데나필이 실패한 환경에서 ED를 수정하는 것에 대한 통찰력을 제공 할 수 있으며 저축 성 욕망의 중심 원인에 대한 통찰력을 제공 할 수 있음을 시사합니다.PT-141의 다양한 용량과 비교하여 위약에 대해 60%보다 큰 음경베이스 강성의 지속 시간.Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source:자연흥미롭게도, PT-141은 HSDD로 고통받는 여성에 대한 사용에 대한 승인에 도달하기 전에 임상 시험에서 뽑혔습니다. 이것은 약물이 한 달에 만족스러운 성적 사건의 수를 늘리고 상당한 부작용없이 통계적으로 중요한 방식으로 여성의 성적 고통 점수를 감소 시킨다는 징후에도 불구하고[6]. 여성 성 기능 장애 (FSD)를 치료하는 많은 전문가들은 긍정적 인 결과에도 불구하고 펩티드가 진행되고 있지 않다는 것을 알기 위해 실망했다. 그들은 FSD의 재판과 여성의 성 건강에 대한 사회 문화적 편견에 대한 확립 된 엔드 포인트가 부족하다는 것을 지적합니다.[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction[8]. 이 새로운 시험은 FSD 전문가들이 이러한 종류의 치료가 승인되는 것을 보는 데 유익한 것으로 선전 한 수정 된 종점에 의존했습니다.

PT-141 및 출혈

2009 년에 PT-141은 약간 수정되어 출혈 충격에 대한 잠재적 치료로 조사되었습니다. PT-141은 MC-1R 및 MC-4R 둘 다에 결합하기 때문에, 허혈성 (출혈) 충격의 설정에서 허혈을 감소시키고 부적절한 혈액 공급으로 조직을 보호합니다. 약물은 정맥으로 투여 될 때 실질적인 부작용을 일으키지 않습니다. IIB 단계 시험에서 마지막이었습니다. PT-141의 수정 된 버전은 PL-6983이라고합니다.

PT-141 및 감염

MC-1R은 특정 곰팡이 감염의 쥐 모델에서 중요한 항진균 및 항 염증 특성을 보유한 것으로 밝혀졌습니다.[9]. 현재의 항진균은 행동 메커니즘 측면에서 제한되며 모든 환자에서 심각하고 치료 제한 부작용을 생성하기 때문에 이것은 특히 중요합니다. 곰팡이 감염의 치료에 사용하는 대안이 있으면 특히 면역 손상이있는 환자에서 이환율과 사망률이 실질적으로 감소 할 수 있습니다.

PT-141 및 암

MC-1R 수용체는 DNA 복구 경로의 중요한 자극이므로 암 치료 및 예방에 관심이 있습니다.[10]. 연구에 따르면 MC-1R의 변이체가있는 사람들은 기저 세포와 편평 세포 암종 모두 위험이 증가합니다.[11]. 변경된 PT-141은 이러한 변종의 결과로 경험 한 문제를 수정하고 이러한 암을 예방하거나 치료할 수 있습니다.

연구 방향

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at
펩티드 전문가인간 소비가 아닌 교육 및 과학 연구로만 제한됩니다. 면허가있는 연구원 인 경우 PT-141 만 구매하십시오.

기사 저자

위의 문헌은 Dr. Logan, M.D. Dr. Logan이 연구, 편집 및 조직했습니다.사례 서부 예비 대학교 의과 대학그리고 B.S. 분자 생물학에서.

과학 저널 저자

Sheryl A. Kingsberg 박사Case Western Reserve University의 University Hospitals Case Medical Center 및 생식 생물학 및 정신과 교수의 행동 의학 책임자입니다. 그녀의 임상 전문 분야에는 성의 의학, 여성 성 장애,인지 행동 심리 치료, 폐경기, 임신 및 산후 기분 장애, 불임의 심리적 측면, 암의 심리적, 성적 측면이 포함됩니다. Kingsberg 박사의 주요 연구 관심사는 여성 성 장애와 불임과 폐경기의 심리적 측면에 대한 치료에 있습니다. 그녀는 a를 이끌었다무작위, 위약 대조 용량 찾기 시험PT-141의 경우, 그녀는 많은 국내 및 국제 저널에 수많은 출판물을 가지고 있으며, 폐경기의 편집위원회에 있으며, 심리적 발기 부전 및 암 후에 성관계, 난 모세포 기증, 불임 및 노화를 포함한 주제에 관한 수많은 장을 저술했습니다.Kingsberg 박사received her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
펩티드 전문가그리고이 의사. 의사를 인용하는 목적은이 펩티드를 연구하는 과학자들이 수행 한 철저한 연구 개발 노력을 인정, 인식 및 인정하는 것입니다. Kingsberg 박사는 참조 인용에 따라 [12]에 상장되어 있습니다.

참조 인용

    M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski, and A. Ricken, “Reduction in corpora lutea number in obese melanocortin-4-receptor-deficient mice,” Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24, Mar. 2009. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack, and P. B. Molinoff, “Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra,” Int. J. Impot. Res., vol. 16, no. 2, pp. 135–142, Apr. 2004. [PubMed] H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan, and T. W. Vanderah, “Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 induces penile erection via brain and spinal melanocortin receptors,” Neuroscience, vol. 118, no. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed] A.-S. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre, and F. Giuliano, “The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat,” Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 85, no. 3, pp. 514–521, Nov. 2006. [PubMed] M. R. Safarinejad and S. Y. Hosseini, “Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study,” J. Urol., vol. 179, no. 3, pp. 1066–1071, Mar. 2008. [PubMed] A. H. Clayton et al., “Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial,” Womens Health Lond. Engl., vol. 12, no. 3, pp. 325–337, 2016. [PubMed] M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman, and A. H. Clayton, “Expert opinion on existing and developing drugs to treat female sexual dysfunction,” Expert Opin. Emerg. Drugs, vol. 23, no. 3, pp. 223–230, 2018. [PubMed] “AMAG Pharmaceuticals and Palatin Technologies Enter Into Exclusive Licensing Agreement for North American Rights to RekyndaTM (bremelanotide), a Potential Treatment for a Common Female Sexual Disorder – AMAG Pharmaceuticals.” . [MarketWatch] H. Ji et al., “The Synthetic Melanocortin (CKPV)2 Exerts Anti-Fungal and Anti-Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing Macrophage M2 Polarization,” PLoS ONE, vol. 8, no. 2, Feb. 2013. [PLOS ONE] V. Maresca, E. Flori, and M. Picardo, “Skin phototype: a new perspective,” Pigment Cell Melanoma Res., vol. 28, no. 4, pp. 378–389, Jul. 2015. [PubMed] L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini, and J. Lemmer, “Basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma and melanoma of the head and face,” Head Face Med., vol. 12, p. 11, Feb. 2016. [PubMed] Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial.Womens Health (Lond). 2016;12(3):325–337. doi:10.2217/whe-2016-0018 T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol., vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.” C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab., vol. 24, no. 6, pp. 1084–1093, Jun. 2022, doi: 10.1111/dom.14672. ”
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