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PT-141（3mg x 10バイアル）

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ブレメラノチド（ジェネリック臨床名）とも呼ばれるPT-141は、アルファメラノサイト刺激ホルモンの大幅に修飾された合成誘導体です。臨床試験では、男性/女性の低活性性欲求障害と急性出血の両方の治療としてテストされています。 PT-141は、メラノコルチン-4およびメラノコルチン-1受容体のアゴニストです。研究は、性的覚醒を促進し、免疫系を刺激することを示しています。
製品の使用：この製品は、研究化学物質としてのみ意図されています。この指定により、in vitroテストと実験室の実験のために、研究化学物質を厳密に使用することができます。このウェブサイトで利用可能なすべての製品情報は、教育目的のみを目的としています。あらゆる種類の人間や動物への身体導入は、法律によって厳密に禁じられています。この製品は、認可された資格のある専門家によってのみ処理される必要があります。この製品は薬物、食品、または化粧品ではなく、薬物、食品、化粧品として誤ってブランド化されたり、誤用されたり、誤ったりしたりすることはない場合があります。

PT-141とは何ですか？

PT-141, also called bremelanotide, is sometimes referred to as the female Viagra because the peptide was previously investigated in phase IIb human clinical trials for use in treating female hypoactive sexual desire disorder (HSDD). PT-141 is a melanocortin that binds primarily to melanocortin 4 receptor (MC-4R) and MC-1R. In 2009, PT-141 was also investigated as a treatment for acute hemorrhage. PT-141 is a derivative of another synthetic melanocortin,メラノタン2（MT-2）。

PT-141分子構造

PT-141分子構造ソース：パブ 順序：ac-nle-asp（1）-his-d-phe-arg-trp-lys（1）分子式：c50h68n14o10 分子量：1025.182 g/molPubchem cid： 9941379 CAS番号：189691-06-3

PT-141研究

PT-141および性的覚醒

PT-141は、MC-4Rを刺激するという点でユニークなペプチドです。これは、中枢神経系で性的覚醒を生成し、性的行動に影響を与えることが知られています。[1], [2]。マウスの研究では、MC-4Rへのアゴニストの結合が性的興奮を引き起こし、男性と女性の両方で交尾を増加させることが示されています。[3], [4]. Because PT-141 works via a different mechanism than drugs like Viagra, it is possible to treat sexual arousal disorders in both men and women that stem from causes other than reduced blood flow to the genitals. A study of men with erectile dysfunction (ED) who did not respond to sildenafil (Viagra) found that roughly one third experienced adequate erection for sexual intercourse with PT-141 (administered via nasal spray). There was also a strong dose-dependent response in the trial, indicating that PT-141 is indeed effective in certain cases[]。これは、PT-141がシルデナフィルが失敗した設定でEDの修正に関する洞察を提供し、低活性の性的欲求の中心的な原因についての洞察を提供できることを示唆しています。PT-141のさまざまな用量と比較して、プラセボのペニル塩基剛性の期間は60％を超えています。Duration of penile base rigidity greater than 60% for placebo compared to various doses of PT-141. Source:自然興味深いことに、PT-141は、HSDDに苦しむ女性での使用の承認に達する前に、臨床試験から引き出されました。これは、薬物が1か月あたりの満足のいく性的出来事の数を増やし、実質的な副作用なしに統計的に有意な方法で女性の性的苦痛スコアを減らす兆候にもかかわらずです[6]。女性の性機能障害（FSD）を治療する多くの専門家は、肯定的な結果にもかかわらず、ペプチドが進行していないことに失望しました。彼らは、FSDの試験のための確立されたエンドポイントと、女性の性的健康に対する社会文化的バイアスの欠如を指摘しています。[7]. They hope that greater attention will be given to the topic and that the FDA will establish more concrete guidelines for evaluating therapies like PT-141 that can offer benefit. These experts also expressed dismay that the pharmacological treatments were not tested in conjunction with other established means of treating sexual dysfunction as they believe that the combination may prove synergistic and that peptides like PT-141 may be useful for overcoming initial barriers and jump-starting psychological treatment modalities. In 2017, partly in response to the outcry against the cessation of earlier trials, Phase II Reconnect trials were launched using subcutaneous injections of PT-141 for FSD. The newest version of PT-141, called Rekynda, may soon be available for use in the United States. It would be legal to use PT-141 off-label, at that point, to treat both male and female sexual dysfunction[8]。これらの新しい試験は、FSDの専門家がこれらの種類の治療を承認するのを見るのに有益であると宣伝されている種類の修正エンドポイントに依存しています。

PT-141および出血

2009年、PT-141はわずかに修正され、出血性ショックの潜在的な治療法として調査されました。 PT-141はMC-1RとMC-4Rの両方に結合するため、虚血を減少させ、血液量減少（出血性）ショックの状況における不十分な血液供給から組織を保護します。この薬は、静脈内投与された場合、実質的な副作用を引き起こしません。フェーズIIB試験で最後でした。 PT-141の変更されたバージョンは、PL-6983と呼ばれます。

PT-141および感染

MC-1Rは、特定の真菌感染症のラットモデルで、重要な抗真菌性および抗炎症特性を持つことがわかっています。[9]。これは、現在の抗真菌性が作用メカニズムの点で制限されており、すべてが特定の患者に深刻で治療制限の副作用をもたらすため、特に重要です。真菌感染症の治療に使用する代替品を持つことで、特に免疫妥協患者では、罹患率と死亡率を大幅に減らすことができます。

PT-141およびがん

MC-1R受容体はDNA修復経路の重要な刺激であり、したがって、がん治療と予防に興味があります[10]。研究によると、MC-1Rのバリアントを持つ人々は、基底細胞と扁平上皮癌の両方のリスクが高くなっています。[11]。変更されたPT-141は、これらのバリアントの結果として経験した問題を修正し、これらの癌を予防または治療できる可能性があります。

研究の方向

Right now, PT-141 has received widespread and intense attention as a treatment for sexual dysfunction. There is, however, a great deal of potential research outside of sexual dysfunction and hemorrhage that PT-141 could be applied to. For instance, MC-4R is well-known to be defective or missing in certain cases of obesity and may account for as much as 6% of all cases of early-onset obesity. PT-141 offers a unique means of exploring this particular cause of obesity and potentially illustrating a pathway for intervention. MC-1R plays roles in both pain and inflammation as well as kidney pathology and the spread of infection. There is a plethora of available research that PT-141 could help to shed light on. PT-141 exhibits minimal side effects, low oral and excellent subcutaneous bioavailability in mice. Per kg dosage in mice does not scale to humans. PT-141 for sale at
ペプチドグル人間の消費ではなく、教育的および科学的研究のみに限定されています。あなたが認可された研究者である場合にのみPT-141を購入してください。

記事著者

上記の文献は、M.D。Logan博士によって研究、編集、および組織されました。ケースウエスタンリザーブ大学医学部とB.S.分子生物学で。

Scientific Journalの著者

シェリルA.キングスバーグ博士大学病院ケースメディカルセンターの行動医学部長であり、ケースウエスタンリザーブ大学の生殖生物学および精神医学の教授です。彼女の臨床専門分野には、性的医学、女性の性的障害、認知行動心理療法、閉経、妊娠および産後気分障害、不妊の心理的側面、がんの心理的および性的側面が含まれます。キングスバーグ博士の主な研究関心は、女性の性的障害と不妊症と閉経の心理的側面の治療法です。彼女はAを率いたランダム化されたプラセボ対照用量発見試験PT-141の場合。彼女は多くの国内および国際ジャーナルに多数の出版物を持っており、閉経の編集委員会に掲載され、閉経期とセクシュアリティ、卵母細胞の寄付、不妊、老化などのトピックに関する多くの章を執筆しました。キングスバーグ博士received her PhD from the University of South Florida in Tampa and completed her fellowship in sexual medicine at University Hospitals Case Medical Center. She is an active member in a number of national and international organizations including the American Psychological Association and the American Society for Reproductive Medicine. She currently sits on the Board of Trustees of The North American Menopause Society, and serves as the current treasurer of the Society for Assisted Reproductive Technologies. Dr. Kingsberg s a past president of The International Society for the Study of Women’s Sexual Health. Dr. Sheryl A. Kingsberg is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of PT-141. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between
ペプチドグルそしてこの医者。医師を引用する目的は、このペプチドを研究している科学者が実施した徹底的な研究開発努力を認め、認識し、称賛することです。キングスバーグ博士は、参照された引用の下に[12]にリストされています。

参照された引用

    M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski, and A. Ricken, “Reduction in corpora lutea number in obese melanocortin-4-receptor-deficient mice,” Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24, Mar. 2009. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack, and P. B. Molinoff, “Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra,” Int. J. Impot. Res., vol. 16, no. 2, pp. 135–142, Apr. 2004. [PubMed] H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan, and T. W. Vanderah, “Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 induces penile erection via brain and spinal melanocortin receptors,” Neuroscience, vol. 118, no. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed] A.-S. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre, and F. Giuliano, “The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat,” Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 85, no. 3, pp. 514–521, Nov. 2006. [PubMed] M. R. Safarinejad and S. Y. Hosseini, “Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study,” J. Urol., vol. 179, no. 3, pp. 1066–1071, Mar. 2008. [PubMed] A. H. Clayton et al., “Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial,” Womens Health Lond. Engl., vol. 12, no. 3, pp. 325–337, 2016. [PubMed] M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman, and A. H. Clayton, “Expert opinion on existing and developing drugs to treat female sexual dysfunction,” Expert Opin. Emerg. Drugs, vol. 23, no. 3, pp. 223–230, 2018. [PubMed] “AMAG Pharmaceuticals and Palatin Technologies Enter Into Exclusive Licensing Agreement for North American Rights to RekyndaTM (bremelanotide), a Potential Treatment for a Common Female Sexual Disorder – AMAG Pharmaceuticals.” . [MarketWatch] H. Ji et al., “The Synthetic Melanocortin (CKPV)2 Exerts Anti-Fungal and Anti-Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing Macrophage M2 Polarization,” PLoS ONE, vol. 8, no. 2, Feb. 2013. [PLOS ONE] V. Maresca, E. Flori, and M. Picardo, “Skin phototype: a new perspective,” Pigment Cell Melanoma Res., vol. 28, no. 4, pp. 378–389, Jul. 2015. [PubMed] L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini, and J. Lemmer, “Basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma and melanoma of the head and face,” Head Face Med., vol. 12, p. 11, Feb. 2016. [PubMed] Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial.Womens Health (Lond). 2016;12(3):325–337. doi:10.2217/whe-2016-0018 T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol., vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.” C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab., vol. 24, no. 6, pp. 1084–1093, Jun. 2022, doi: 10.1111/dom.14672. ”
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